Deutetrabenazina
Inibidores do VMAT2
Inibidores do VMAT2
Forma deuterada da tetrabenazina cujos metabólitos ativos duram mais. Trata a coreia de Huntington e a discinesia tardia.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores do VMAT2
- Target
- Transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2)
- Used for
- Coreia da doença de Huntington · Discinesia tardia
- Key effects
- Cansaço e sonolência · Diarreia ou constipação
- Monitor
- Humor e pensamentos suicidas · Parkinsonismo · ECG
- ATC
- N07XX16
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a tetrabenazina no VMAT2 humano; a deutetrabenazina é a mesma molécula com alguns hidrogênios substituídos por deutério e se liga ao mesmo sítio.
A deutetrabenazina é a tetrabenazina com deutério no lugar de alguns átomos de hidrogênio. As ligações carbono-deutério, mais fortes, retardam seu metabolismo (efeito isotópico cinético), de modo que seus metabólitos ativos, que inibem o VMAT2, têm meias-vidas mais longas. Os estoques de dopamina são esgotados e os movimentos hipercinéticos diminuem.
- O deutério retarda a degradação dos metabólitos ativos
- Os metabólitos bloqueiam o VMAT2 por mais tempo
- A liberação de dopamina no estriado cai
- A coreia e os movimentos tardios diminuem
Indicações
- Coreia da doença de Huntington
- Discinesia tardia Transtornos do movimento induzidos por antipsicóticos (distonia, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardia) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cansaço e sonolência
- Diarreia ou constipação, boca seca
- Insônia
- Congestão nasal e dor de garganta
Contraindicações
- Doença hepática
- Inibidores da MAO (e nas duas semanas após sua suspensão)
- Tetrabenazina, valbenazina ou reserpina
- Pacientes com doença de Huntington com ideação suicida ou depressão não tratada
Interações importantes
- Inibidores potentes do CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, bupropiona, quinidina)
- Maior exposição; a dose é limitada
- Fármacos que prolongam o QT
- Risco aditivo de prolongamento do QT
- Álcool e sedativos
- Mais sonolência
O que se monitora
- Humor e pensamentos suicidas
- Parkinsonismo, marcha e quedas
- ECG, potássio e magnésio quando há risco de prolongamento do QT
Administração e segurança
- Os comprimidos são engolidos inteiros, sem partir, mastigar ou triturar
- Os comprimidos de liberação imediata e prolongada são produtos diferentes
- Aumentada gradualmente, no máximo semanalmente
Gravidez e amamentação
Faltam dados em humanos; a gestação durante o tratamento é discutida com o especialista.
Cuidados de enfermagem
- Rastrear depressão e pensamentos suicidas e envolver a família
- Avaliar a marcha e o risco de quedas
- Alertar sobre sonolência e álcool
Farmacocinética
- Metabolismo
- Metabólitos deuterados ativos com meias-vidas mais longas que os da tetrabenazina; o CYP2D6 participa
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que o deutério muda na deutetrabenazina?
As ligações carbono-deutério, mais fortes, retardam o metabolismo, de modo que os metabólitos ativos que inibem o VMAT2 duram mais.
Para quais dois distúrbios do movimento a deutetrabenazina é usada?
A coreia da doença de Huntington e a discinesia tardia.
Qual advertência psiquiátrica se aplica na doença de Huntington?
Aumento do risco de depressão e de pensamentos suicidas.
Conexões
Fármacos relacionados2
← Voltar à classe: Inibidores do VMAT2
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Deutetrabenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.