Deutétrabénazine

Mécanisme d'action

⇄Transporteur vésiculaire des monoamines 2 (VMAT2)Deutétrabénazine

ⓘ La figure montre la tétrabénazine dans le VMAT2 humain ; la deutétrabénazine est la même molécule dont certains hydrogènes sont remplacés par du deutérium, et elle se lie au même site.

La deutétrabénazine est la tétrabénazine dans laquelle certains atomes d'hydrogène sont remplacés par du deutérium. Les liaisons carbone-deutérium, plus solides, ralentissent son métabolisme (effet isotopique cinétique) : ses métabolites actifs, qui inhibent le VMAT2, ont des demi-vies plus longues. Les réserves de dopamine s'épuisent et les mouvements hyperkinétiques diminuent.

1. Le deutérium ralentit la dégradation des métabolites actifs
2. Les métabolites bloquent le VMAT2 plus longtemps
3. La libération de dopamine striatale diminue
4. La chorée et les mouvements tardifs diminuent

Indications

• Chorée de la maladie de Huntington
• Dyskinésie tardive Mouvements anormaux induits par les antipsychotiques (dystonie, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie tardive) →

Effets indésirables

Fréquents

• Fatigue et somnolence
• Diarrhée ou constipation, sécheresse buccale
• Insomnie
• Congestion nasale et maux de gorge

Contre-indications

• Maladie hépatique
• IMAO (et dans les deux semaines suivant leur arrêt)
• Tétrabénazine, valbénazine ou réserpine
• Patients atteints de maladie de Huntington suicidaires ou déprimés non traités

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine, bupropion, quinidine)

Exposition plus élevée ; la dose est limitée

Médicaments qui allongent le QT

Risque additif d'allongement du QT

Alcool et sédatifs

Somnolence accrue

Surveillance

• Humeur et idées suicidaires
• Syndrome parkinsonien, marche et chutes
• ECG, kaliémie et magnésémie en cas de risque d'allongement du QT

Administration et sécurité

• Les comprimés sont avalés entiers, sans être coupés, mâchés ni écrasés
• Les comprimés à libération immédiate et à libération prolongée sont des produits différents
• Augmentation progressive, au plus une fois par semaine

Grossesse et allaitement

Les données humaines manquent ; une grossesse pendant le traitement est discutée avec le spécialiste.

Soins infirmiers

• Dépister la dépression et les idées suicidaires et impliquer la famille
• Évaluer la marche et le risque de chute
• Prévenir du risque de somnolence et de l'effet de l'alcool

Pharmacocinétique

Métabolisme

Métabolites deutérés actifs à demi-vie plus longue que ceux de la tétrabénazine ; intervention du CYP2D6

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Tétrabénazine
• Valbénazine

Maladies liées

• Mouvements anormaux induits par les antipsychotiques (dystonie, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie tardive)

← Retour à la classe: Inhibiteurs du VMAT2

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Deutetrabenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.