Tetrabenazin

VMAT2-Hemmer
VMAT2-Hemmer

Ein VMAT2-Hemmer, der Dopamin entleert, um die Chorea Huntington zu kontrollieren. Kann Depression, Suizidalität und Parkinsonismus verursachen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: VMAT2-Hemmer
Target: Vesikulärer Monoamintransporter 2 (VMAT2)
Used for: Chorea bei Chorea Huntington
Key effects: Sedierung und Somnolenz · Akathisie · Übelkeit
Monitor: Stimmung · Parkinsonismus · CYP2D6-Genotyp
ATC: N07XX06

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Vesikulärer Monoamintransporter 2 (VMAT2)Tetrabenazin

Die Abbildung zeigt Tetrabenazin gebunden an menschlichen VMAT2.

Zielstruktur in 3D: Vesikulärer Monoamintransporter 2 (VMAT2). PDB-Struktur 8JTA (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Tetrabenazin hemmt VMAT2 reversibel, sodass Monoamine (Dopamin, Serotonin, Noradrenalin, Histamin) nicht in Vesikel verpackt und im Zytoplasma abgebaut werden. Die Entleerung des striatalen Dopamins vermindert die unwillkürlichen Bewegungen der Chorea. Seine aktiven Dihydro-Metaboliten werden über CYP2D6 gebildet und abgebaut.

Tetrabenazin blockiert VMAT2 an synaptischen Vesikeln
Dopamin bleibt im Zytoplasma und wird abgebaut
Im Striatum wird weniger Dopamin freigesetzt
Choreatische Bewegungen nehmen ab

Indikationen

Chorea bei Chorea Huntington
Spätdyskinesien und andere hyperkinetische Störungen (fachärztlich, in manchen Ländern Off-Label) Antipsychotika-induzierte Bewegungsstörungen (Dystonie, Akathisie, Parkinsonoid, Spätdyskinesie) →

Nebenwirkungen

Häufig

Sedierung und Somnolenz
Müdigkeit und Schlaflosigkeit
Akathisie, Unruhe und Angst
Übelkeit

Kontraindikationen

Akute Suizidalität oder unbehandelte bzw. unzureichend behandelte Depression
Leberfunktionsstörung
MAO-Hemmer (und innerhalb von 14 Tagen nach ihrem Absetzen)
Reserpin (nach dem Absetzen müssen mindestens 20 Tage vergehen)
Deutetrabenazin oder Valbenazin

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP2D6-Hemmer (Fluoxetin, Paroxetin, Chinidin): Höhere Spiegel der aktiven Metaboliten; die Dosis wird reduziert
QT-verlängernde Arzneimittel: Additive QT-Verlängerung; wird vermieden
Antipsychotika und andere Dopaminantagonisten: Höheres Risiko für Parkinsonismus, MNS und QT-Verlängerung
Alkohol und Sedativa: Stärkere Sedierung

Was überwacht wird

Stimmung, Depression und Suizidgedanken bei jedem Besuch
Parkinsonismus, Akathisie und Schlucken
EKG bei vorhandenen QT-Risikofaktoren
CYP2D6-Genotyp, wenn höhere Dosen nötig sind

Anwendung und Sicherheit

Langsam Woche für Woche gesteigert, je nach Ansprechen und Nebenwirkungen
Nicht zusammen mit oder kurz nach MAO-Hemmern oder Reserpin gegeben
Verwechslungsgefahr ähnlicher Namen: Tetrabenazin, Deutetrabenazin und Valbenazin sind nicht austauschbar

Schwangerschaft und Stillzeit

Ausreichende Daten beim Menschen fehlen; bei Ratten erhöhte es Totgeburten und die Sterblichkeit der Nachkommen.

Pflege

Auf Depression und Suizidgedanken untersuchen; die Familie einbeziehen
Auf Steifigkeit, Verlangsamung, Unruhe und Schluckstörungen achten
Vor Schläfrigkeit und Alkohol warnen
Fieber mit Rigor oder Verwirrtheit umgehend melden (MNS)

Pharmakokinetik

Metabolismus: Ausgeprägte First-Pass-Umwandlung in aktive Dihydrotetrabenazine, die über CYP2D6 abgebaut werden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Transporter hemmt Tetrabenazin?

VMAT2, den vesikulären Monoamintransporter 2.

Welche psychiatrischen Zustände sind Kontraindikationen für Tetrabenazin?

Akute Suizidalität und unbehandelte oder unzureichend behandelte Depression.

Welcher Gentest kann höhere Tetrabenazin-Dosen steuern?

Die CYP2D6-Genotypisierung (langsame gegenüber schnellen Metabolisierern).