Dronabinol
Cannabinoide (medizinische Antiemetika und Appetitanreger)
Cannabinoide (medizinische Antiemetika und Appetitanreger)
Synthetisches THC in Kapseln. Lindert Chemotherapie-Erbrechen, wenn Standardmittel versagen, und regt bei AIDS den Appetit an; psychoaktiv.
Auch genannt: Delta-9-Tetrahydrocannabinol (THC)
Steckbrief
- Group
- Cannabinoide (medizinische Antiemetika und Appetitanreger)
- Target
- Cannabinoidrezeptor 1 (CB1)
- Key effects
- Schwindel und Benommenheit · Euphorie · Bauchschmerzen
- Monitor
- Stimmung · Blutdruck · Anzeichen von Missbrauch
- ATC
- A04AD10
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Eine Struktur von Dronabinol am CB1-Rezeptor gibt es nicht; die Abbildung zeigt AM11542, ein synthetisches Analogon mit demselben THC-Grundgerüst, in der orthosterischen Bindungstasche des menschlichen CB1-Rezeptors.
Dronabinol ist chemisch synthetisiertes Delta-9-Tetrahydrocannabinol, der wichtigste psychoaktive Inhaltsstoff von Cannabis. Es ist ein Agonist mit geringer intrinsischer Aktivität an CB1- und CB2-Rezeptoren. Die Aktivierung von CB1-Rezeptoren in Hirnstamm und Hypothalamus verringert Übelkeit und Erbrechen und steigert den Appetit; dieselben Rezeptoren in Kortex und limbischem System erzeugen Euphorie, Sedierung, veränderte Wahrnehmung und mitunter Angst oder Paranoia. Außerdem hat es zentrale sympathomimetische Wirkungen (Tachykardie).
- Dronabinol (synthetisches THC) wird resorbiert und erreicht das Gehirn
- Es aktiviert CB1-Rezeptoren in Hirnstamm und Hypothalamus
- Die Übelkeit nimmt ab, der Appetit nimmt zu
- CB1 in Kortex und limbischem System verursacht Euphorie und Sedierung
Indikationen
- Anorexie mit Gewichtsverlust bei Erwachsenen mit AIDS. HIV-Infektion und AIDS →
- Übelkeit und Erbrechen durch Krebschemotherapie, die auf konventionelle Antiemetika nicht angesprochen haben.
Nebenwirkungen
Häufig
- Schwindel und Benommenheit
- Euphorie, Denkstörungen und paranoide Reaktionen
- Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen
- Tachykardie
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Dronabinol oder Sesamöl (in den Kapseln)
Wichtige Wechselwirkungen
- Alkohol, Benzodiazepine, Barbiturate und andere ZNS-dämpfende Mittel
- Additive Sedierung und ZNS-Dämpfung.
- Amphetamine, Sympathomimetika, Atropin, Antihistaminika, trizyklische Antidepressiva und andere Anticholinergika
- Additive Tachykardie, Hypertonie und Benommenheit.
- CYP2C9- und CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Ritonavir, Grapefruitsaft) oder -Induktoren
- Hemmer erhöhen die Dronabinolspiegel und die Nebenwirkungen; Induktoren schwächen seine Wirkung.
- Stark proteingebundene Arzneimittel mit geringer therapeutischer Breite (Warfarin, Ciclosporin, Amphotericin B)
- Mögliche Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung; ihre Wirkungen werden überwacht.
Was überwacht wird
- Stimmung, Denken und psychiatrische Symptome, besonders zu Beginn und nach Dosiserhöhungen
- Blutdruck, Herzfrequenz und Ohnmachten bei Menschen mit Herzerkrankungen
- Anzeichen von Missbrauch
- Gewicht und Appetit bei AIDS-bedingtem Gewichtsverlust
Anwendung und Sicherheit
- Orale Kapseln (in Sesamöl) oder Lösung zum Einnehmen
- Es ist ein Betäubungsmittel: Lagerung und Dokumentation folgen den örtlichen Vorschriften
- Die Patienten fahren nicht Auto und bedienen keine Maschinen, bis sie wissen, wie es auf sie wirkt
Schwangerschaft und Stillzeit
Es kann den Fetus schädigen und wird in der Schwangerschaft vermieden; Cannabiskonsum in der Schwangerschaft wurde mit ungünstigen fetalen Ausgängen in Verbindung gebracht.
Pflege
- Vor Beginn nach psychiatrischer Vorgeschichte, Krampfanfällen, Herzerkrankungen und früherem Substanzkonsum fragen
- Auf eine Sesamallergie prüfen
- Auf Schwindel und Stürze achten, besonders bei älteren Menschen
- Den Patienten anleiten, Alkohol und andere Sedativa zu meiden und Stimmungsveränderungen oder zunehmendes Erbrechen zu melden
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral zu 90–95 % resorbiert, aber nur 10–20 % erreichen wegen First-Pass-Metabolismus und hoher Lipophilie den Kreislauf.
- Verteilung
- Sehr großes Verteilungsvolumen (fettlöslich); zusammen mit seinen Metaboliten zu etwa 97 % proteingebunden.
- Metabolismus
- Ausgeprägter First-Pass-Metabolismus in der Leber, vor allem durch Hydroxylierung (unter Beteiligung von CYP2C9 und CYP3A4); der Hauptmetabolit 11-Hydroxy-THC ist ebenfalls aktiv.
- Halbwertszeit
- Initiale Halbwertszeit etwa 4 Stunden, terminale Halbwertszeit 25–36 Stunden.
- Wirkeintritt und -dauer
- Wirkt innerhalb von 0,5–1 Stunde; die psychoaktiven Wirkungen halten 4–6 Stunden an, die Appetitwirkung möglicherweise 24 Stunden.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Was ist Dronabinol chemisch?
Synthetisches Delta-9-Tetrahydrocannabinol (THC), in Sesamöl formuliert.
Warum erreicht nur ein kleiner Teil des oralen Dronabinols den Kreislauf, obwohl es gut resorbiert wird?
Ausgeprägter hepatischer First-Pass-Metabolismus und hohe Lipophilie.
Welche Allergie ist eine Kontraindikation für Dronabinol-Kapseln?
Allergie gegen Sesamöl, den Träger der Kapseln.
Welche zwei Indikationen hat Dronabinol?
Anorexie mit Gewichtsverlust bei AIDS sowie chemotherapieinduzierte Übelkeit und Erbrechen, die auf konventionelle Antiemetika nicht ansprechen.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - DRONABINOL capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dronabinol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 5XRA: Crystal structure of the human CB1 in complex with agonist AM11542 (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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