Ondansetron

Setrone
5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)

Das meistverwendete Setron: blockiert Serotonin-5-HT3-Rezeptoren gegen Erbrechen nach Chemotherapie und Operation. Hauptrisiko: verlängertes QT-Intervall.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: 5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)
Target: Serotonin-5-HT3A-Rezeptor
Key effects: Kopfschmerzen · Verstopfung · Durchfall und Fieber
ATC: A04AA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Serotonin-5-HT3A-RezeptorOndansetron

Die Kryo-EM-Struktur ist der 5-HT3A-Rezeptor der Maus mit Ondansetron in der Serotonin-Bindungstasche zwischen zwei Untereinheiten; die Tasche des menschlichen Rezeptors ist sehr ähnlich.

Zielstruktur in 3D: Serotonin-5-HT3A-Rezeptor. PDB-Struktur 6W1M (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Ondansetron ist ein selektiver Antagonist des 5-HT3-Rezeptors, eines serotoningesteuerten Kationenkanals. Nach Chemotherapie, Strahlentherapie oder Operation setzen enterochromaffine Zellen im Darm Serotonin frei, das vagale afferente Nerven über 5-HT3-Rezeptoren erregt; das Signal erreicht den Nucleus tractus solitarii und die Area postrema und löst Erbrechen aus. Ondansetron besetzt die Serotoninbindungsstelle und hält den Kanal geschlossen, in der Peripherie und im Hirnstamm. Es blockiert keine Dopaminrezeptoren und beschleunigt den Darm nicht.

Die Chemotherapie bringt enterochromaffine Zellen des Darms dazu, Serotonin freizusetzen
Serotonin öffnet 5-HT3-Kanäle an Vagusnerven und im Hirnstamm
Ondansetron füllt die Serotonintasche und hält den Kanal geschlossen
Der Brechreflex wird nicht ausgelöst

Indikationen

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch emetogene Chemotherapie, meist mit Dexamethason und bei hoch emetogenen Schemata mit einem NK1-Antagonisten.
Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.
Übelkeit und Erbrechen durch Strahlentherapie.
Erbrechen bei Kindern mit akuter Gastroenteritis, um eine orale Rehydratation zu ermöglichen (Off-Label-Anwendung). Akute (virale) Gastroenteritis →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Verstopfung
Durchfall und Fieber
Vorübergehender Anstieg der Leberenzyme

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Ondansetron
Anwendung mit Apomorphin (ausgeprägte Hypotonie und Bewusstseinsverlust)
Angeborenes Long-QT-Syndrom (wird vermieden)

Wichtige Wechselwirkungen

Andere QT-verlängernde Arzneimittel (einige Antiarrhythmika, Antipsychotika, Makrolide, Methadon): Additive QT-Verlängerung und Risiko von Torsades de pointes.
SSRI, SNRI, MAO-Hemmer, Mirtazapin, Fentanyl, Lithium, Tramadol, i.v. Methylenblau: Serotoninsyndrom.
Apomorphin: Ausgeprägte Hypotonie und Bewusstseinsverlust; die Kombination ist kontraindiziert.
Starke CYP3A4-Induktoren (Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin): Schnellere Clearance und niedrigere Ondansetronspiegel.
Tramadol: In kleinen Studien schwächere Schmerzlinderung durch Tramadol.

Was überwacht wird

EKG bei Patienten mit niedrigem Kalium oder Magnesium, Herzinsuffizienz, Bradyarrhythmien oder anderen QT-verlängernden Arzneimitteln
Kalium und Magnesium vor und während der Behandlung bei Risikopatienten
Darmgeräusche und Bauchauftreibung nach Bauchoperationen
Zeichen eines Serotoninsyndroms bei Kombination mit serotonergen Arzneimitteln

Anwendung und Sicherheit

I.v. Dosen werden mit der in der Fachinformation festgelegten Geschwindigkeit infundiert; eine schnellere Gabe erhöht das Risiko von Brustschmerzen durch Koronarspasmus
Nicht mit alkalischen Lösungen mischen, da es ausfallen kann; es wird nur in kompatiblen Lösungen verdünnt
Schmelztabletten lösen sich auf der Zunge auf und sind nützlich, wenn der Patient nicht schlucken kann; manche enthalten Phenylalanin
Es regt den Darm nicht an und ersetzt keine Magensonde zur Absaugung

Schwangerschaft und Stillzeit

Studien zu Fehlbildungen, einschließlich Lippen-Kiefer-Gaumenspalten, liefern widersprüchliche Ergebnisse; es wird in der Schwangerschaft eingesetzt, wenn der Nutzen das unsichere Risiko überwiegt.

Pflege

Prüfen Sie vor der Gabe Kalium, Magnesium und QT-verlängernde Arzneimittel; bei Hochrisikopatienten ein Ausgangs-EKG
Geben Sie es vor Beginn der Chemotherapie, damit es wirkt, bevor Serotonin freigesetzt wird
Fragen Sie nach Verstopfung und Kopfschmerzen, den häufigsten Beschwerden
Achten Sie auf Unruhe, Tremor, Schwitzen oder Fieber, wenn der Patient zusätzlich SSRI, SNRI oder Opioide wie Fentanyl einnimmt
Beobachten Sie nach Bauchoperationen Darmgeräusche und Bauchauftreibung, weil Ondansetron einen Ileus verdecken kann

Pharmakokinetik

Resorption: Wird oral (Tabletten, Schmelztabletten, Lösung) oder intravenös gegeben.
Verteilung: Zu etwa 70–76 % an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus: Umfangreich in der Leber durch mehrere CYP-Enzyme, hauptsächlich CYP3A4 und CYP1A2; CYP2D6 spielt eine geringe Rolle.
Elimination: Überwiegend als Metaboliten mit dem Urin; nur etwa 5 % werden unverändert ausgeschieden.
Halbwertszeit: Etwa 4 Stunden bei Erwachsenen mit Krebs; länger bei älteren Erwachsenen und deutlich länger bei Leberinsuffizienz.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche kardiale Wirkung von Ondansetron wird bei Patienten mit niedrigem Kalium oder Magnesium mit einem EKG kontrolliert?

Die QT-Verlängerung, die zu Torsades de pointes führen kann; die Wirkung ist dosisabhängig.

Welches Arzneimittel ist mit Ondansetron kontraindiziert, und warum?

Apomorphin: Die Kombination hat ausgeprägte Hypotonie und Bewusstseinsverlust verursacht.

Warum kann Ondansetron nach Bauchoperationen gefährlich sein, obwohl es das Erbrechen kontrolliert?

Es bewegt den Darm nicht und kann einen fortschreitenden Ileus oder eine Magendistension verdecken.

Welche Zellen setzen das Serotonin frei, das Ondansetron nach einer Chemotherapie blockiert?

Die enterochromaffinen Zellen der Dünndarmschleimhaut.