Dronabinol
Canabinoides (antieméticos e estimulantes do apetite de uso médico)
Canabinoides (antieméticos e estimulantes do apetite de uso médico)
THC sintético em cápsulas. Alivia o vômito da quimioterapia quando os fármacos padrão falham e estimula o apetite na AIDS, ao custo de efeitos psicoativos.
Também chamado: Delta-9-tetra-hidrocanabinol (THC)
Ficha rápida
- Group
- Canabinoides (antieméticos e estimulantes do apetite de uso médico)
- Target
- Receptor canabinoide 1 (CB1)
- Used for
- Anorexia com perda
- Key effects
- Tontura e sonolência · Euforia · Dor abdominal
- Monitor
- Humor · Pressão arterial · Sinais de uso indevido
- ATC
- A04AD10
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Não existe estrutura do dronabinol ligado ao CB1; a figura mostra o AM11542, um análogo sintético construído sobre o mesmo esqueleto do THC, no bolsão ortostérico do receptor CB1 humano.
O dronabinol é o delta-9-tetra-hidrocanabinol sintetizado quimicamente, o principal composto psicoativo da cannabis. É um agonista de baixa eficácia dos receptores CB1 e CB2. A ativação dos receptores CB1 no tronco encefálico e no hipotálamo reduz náuseas e vômitos e aumenta o apetite; os mesmos receptores no córtex e no sistema límbico produzem euforia, sedação, alteração da percepção e, às vezes, ansiedade ou paranoia. Também tem efeitos simpatomiméticos centrais (taquicardia).
- O dronabinol (THC sintético) é absorvido e chega ao cérebro
- Ativa os receptores CB1 no tronco encefálico e no hipotálamo
- A náusea diminui e o apetite aumenta
- O CB1 no córtex e no sistema límbico causa euforia e sedação
Indicações
- Anorexia com perda de peso em adultos com AIDS. Infecção pelo HIV e aids →
- Náuseas e vômitos da quimioterapia do câncer que não responderam aos antieméticos convencionais.
Efeitos adversos
Frequentes
- Tontura e sonolência
- Euforia, pensamento anormal e reações paranoides
- Dor abdominal, náuseas e vômitos
- Taquicardia
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao dronabinol ou ao óleo de gergelim (das cápsulas)
Interações importantes
- Álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos e outros depressores do SNC
- Sedação e depressão do SNC aditivas.
- Anfetaminas, simpatomiméticos, atropina, anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos e outros anticolinérgicos
- Taquicardia, hipertensão e sonolência aditivas.
- Inibidores (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, suco de toranja) ou indutores do CYP2C9 e do CYP3A4
- Os inibidores elevam os níveis do dronabinol e os efeitos adversos; os indutores diminuem seu efeito.
- Fármacos altamente ligados a proteínas e de margem estreita (varfarina, ciclosporina, anfotericina B)
- Possível deslocamento das proteínas plasmáticas; seus efeitos são monitorados.
O que se monitora
- Humor, pensamento e sintomas psiquiátricos, sobretudo no início e após aumentos de dose
- Pressão arterial, frequência cardíaca e desmaios em pessoas com cardiopatia
- Sinais de uso indevido
- Peso e apetite na perda de peso associada à AIDS
Administração e segurança
- Cápsulas orais (em óleo de gergelim) ou solução oral
- É uma substância controlada: armazenamento e registros seguem as normas locais
- Os pacientes não dirigem nem operam máquinas até saberem como ele os afeta
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal e é evitado na gravidez; o uso de cannabis na gravidez foi associado a desfechos fetais adversos.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre história psiquiátrica, convulsões, cardiopatia e uso prévio de substâncias antes de iniciar
- Verifique alergia ao gergelim
- Vigie tontura e quedas, sobretudo em idosos
- Oriente o paciente a evitar álcool e outros sedativos e a relatar mudanças de humor ou piora dos vômitos
Farmacocinética
- Absorção
- 90–95% absorvido por via oral, mas apenas 10–20% chega à circulação por causa do metabolismo de primeira passagem e da alta lipossolubilidade.
- Distribuição
- Volume de distribuição muito grande (lipossolúvel); cerca de 97% ligado a proteínas, junto com seus metabólitos.
- Metabolismo
- Extenso metabolismo hepático de primeira passagem, principalmente por hidroxilação (com participação do CYP2C9 e do CYP3A4); o principal metabólito, o 11-hidroxi-THC, também é ativo.
- Meia-vida
- Meia-vida inicial de cerca de 4 horas e meia-vida terminal de 25–36 horas.
- Início e duração
- Age em 0,5–1 hora; os efeitos psicoativos duram 4–6 horas, enquanto o efeito sobre o apetite pode durar 24 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que é o dronabinol quimicamente?
Delta-9-tetra-hidrocanabinol (THC) sintético, formulado em óleo de gergelim.
Por que apenas uma pequena fração do dronabinol oral chega à circulação, embora seja bem absorvido?
Intenso metabolismo hepático de primeira passagem e alta lipossolubilidade.
Qual alergia é uma contraindicação às cápsulas de dronabinol?
Alergia ao óleo de gergelim, o veículo das cápsulas.
Quais são as duas indicações do dronabinol?
Anorexia com perda de peso na AIDS, e náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia que não respondem aos antieméticos convencionais.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - DRONABINOL capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dronabinol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 5XRA: Crystal structure of the human CB1 in complex with agonist AM11542 (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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