Durgical
TR
Uygulama

Dronabinol

  • Kannabinoidler (tıbbi antiemetikler ve iştah uyarıcılar)Kannabinoidler (tıbbi antiemetikler ve iştah uyarıcılar)

Kapsül formunda sentetik THC. Standart ilaçlar başarısız olduğunda kemoterapi kusmasını giderir ve AIDS'te iştahı uyarır; bedeli psikoaktif etkilerdir.

Güncellendi

Diğer adı: Delta-9-tetrahidrokannabinol (THC)

Hızlı bilgi

Group
Kannabinoidler (tıbbi antiemetikler ve iştah uyarıcılar)
Target
Kannabinoid reseptörü 1 (CB1)
Key effects
Baş dönmesi ve uyuklama · Öfori · Karın ağrısı
Monitor
Kötüye kullanım belirtileri
ATC
A04AD10

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

CB1'e bağlı dronabinolün bir yapısı yoktur; şekil, insan CB1 reseptörünün ortosterik cebinde aynı THC iskeleti üzerine kurulmuş sentetik bir analog olan AM11542'yi göstermektedir.

3B hedef: Kannabinoid reseptörü 1 (CB1). PDB yapısı 5XRA (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Dronabinol, esrarın başlıca psikoaktif bileşiği olan delta-9-tetrahidrokannabinolün kimyasal olarak sentezlenmiş halidir. CB1 ve CB2 reseptörlerinin düşük etkinlikli bir agonistidir. Beyin sapı ve hipotalamustaki CB1 reseptörlerinin aktivasyonu bulantı ve kusmayı azaltır ve iştahı artırır; korteks ve limbik sistemdeki aynı reseptörler öfori, sedasyon, algı değişikliği ve zaman zaman anksiyete veya paranoya oluşturur. Ayrıca santral sempatomimetik etkileri vardır (taşikardi).

  1. Dronabinol (sentetik THC) emilir ve beyne ulaşır
  2. Beyin sapı ve hipotalamustaki CB1 reseptörlerini aktive eder
  3. Bulantı azalır ve iştah artar
  4. Korteks ve limbik sistemdeki CB1 öfori ve sedasyona yol açar

Endikasyonlar

  • AIDS'li erişkinlerde kilo kaybıyla seyreden anoreksi. HIV enfeksiyonu ve AIDS →
  • Geleneksel antiemetiklere yanıt vermeyen kanser kemoterapisine bağlı bulantı ve kusma.

Yan etkiler

Sık

  • Baş dönmesi ve uyuklama
  • Öfori, anormal düşünce ve paranoid reaksiyonlar
  • Karın ağrısı, bulantı ve kusma
  • Taşikardi

Kontrendikasyonlar

  • Dronabinole veya susam yağına (kapsüllerde bulunur) aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Alkol, benzodiazepinler, barbitüratlar ve diğer MSS depresanları
Aditif sedasyon ve MSS depresyonu.
Amfetaminler, sempatomimetikler, atropin, antihistaminikler, trisiklik antidepresanlar ve diğer antikolinerjikler
Aditif taşikardi, hipertansiyon ve uyuklama.
CYP2C9 ve CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin, ritonavir, greyfurt suyu) veya indükleyicileri
İnhibitörler dronabinol düzeylerini ve yan etkileri artırır; indükleyiciler etkisini azaltır.
Proteine yüksek oranda bağlanan, güvenlik aralığı dar ilaçlar (varfarin, siklosporin, amfoterisin B)
Plazma proteinlerinden olası yer değiştirme; etkileri izlenir.

Neler izlenir

  • Özellikle başlangıçta ve doz artışlarından sonra duygudurum, düşünce ve psikiyatrik belirtiler
  • Kalp hastalığı olan kişilerde kan basıncı, kalp hızı ve bayılma
  • Kötüye kullanım belirtileri
  • AIDS'e bağlı kilo kaybında kilo ve iştah

Uygulama ve güvenlik

  • Oral kapsüller (susam yağı içinde) veya oral çözelti
  • Kontrollü bir maddedir: saklama ve kayıtlar yerel kurallara uyar
  • Hastalar, ilacın kendilerini nasıl etkilediğini öğrenene kadar araç ve makine kullanmaz

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir ve gebelikte kaçınılır; gebelikte esrar kullanımı olumsuz fetal sonuçlarla ilişkilendirilmiştir.

Hemşirelik bakımı

  • Başlamadan önce psikiyatrik öykü, nöbetler, kalp hastalığı ve geçmiş madde kullanımını sorun
  • Susam alerjisini kontrol edin
  • Özellikle yaşlı erişkinlerde baş dönmesi ve düşmeleri izleyin
  • Hastaya alkol ve diğer sedatiflerden kaçınmasını, duygudurum değişikliklerini veya kusmanın kötüleşmesini bildirmesini öğretin

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan %90–95 oranında emilir, ancak ilk geçiş metabolizması ve yüksek lipit çözünürlüğü nedeniyle yalnızca %10–20'si dolaşıma ulaşır.
Dağılım
Çok büyük dağılım hacmi (yağda çözünür); metabolitleriyle birlikte yaklaşık %97'si proteine bağlıdır.
Metabolizma
Karaciğerde, esas olarak hidroksilasyonla yoğun ilk geçiş metabolizması (CYP2C9 ve CYP3A4 rol alır); başlıca metabolit olan 11-hidroksi-THC de aktiftir.
Yarılanma ömrü
Başlangıç yarı ömrü yaklaşık 4 saat, terminal yarı ömrü 25–36 saattir.
Etki başlangıcı ve süresi
0,5–1 saat içinde etki eder; psikoaktif etkiler 4–6 saat sürer, iştah etkisi ise 24 saat sürebilir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Dronabinol kimyasal olarak nedir?

Susam yağı içinde formüle edilmiş sentetik delta-9-tetrahidrokannabinol (THC).

Oral dronabinol iyi emilmesine rağmen neden yalnızca küçük bir kısmı dolaşıma ulaşır?

Yoğun hepatik ilk geçiş metabolizması ve yüksek lipit çözünürlüğü.

Hangi alerji dronabinol kapsülleri için kontrendikasyondur?

Kapsüllerin taşıyıcısı olan susam yağına alerji.

Dronabinolün hangi iki endikasyonu vardır?

AIDS'te kilo kaybıyla seyreden anoreksi ve geleneksel antiemetiklere yanıt vermeyen kemoterapiye bağlı bulantı ve kusma.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Kannabinoidler (tıbbi antiemetikler ve iştah uyarıcılar)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - DRONABINOL capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dronabinol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 5XRA: Crystal structure of the human CB1 in complex with agonist AM11542 (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.