Febuxostate
Inibidores da xantina oxidase
Inibidores da xantina oxidase
Um bloqueador não purínico da xantina oxidase para a gota quando o alopurinol falha ou não pode ser usado. Traz um alerta sobre morte cardiovascular.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da xantina oxidase
- Target
- Xantina oxidase
- Used for
- Hiperuricemia crônica na gota
- Key effects
- Provas hepáticas alteradas · Náuseas · Dor articular
- Monitor
- Ácido úrico sérico · Provas hepáticas antes
- ATC
- M04AA03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a xantina desidrogenase do leite de vaca com o febuxostate (código TEI-6720) preenchendo o canal até o sítio de molibdênio.
O febuxostate é um inibidor seletivo, não purínico, da xantina oxidase. Ocupa o canal que leva ao sítio ativo de molibdênio, de modo que a hipoxantina e a xantina não podem ser oxidadas a ácido úrico. Nas concentrações habituais, não bloqueia outras enzimas do metabolismo das purinas e pirimidinas.
- O fármaco não purínico entra no canal da enzima
- A xantina oxidase não consegue funcionar
- A produção de ácido úrico cai
Indicações
- Hiperuricemia crônica na gota, quando o alopurinol não funcionou bem o suficiente, não é tolerado ou não é aconselhável Gota →
Efeitos adversos
Frequentes
- Provas hepáticas alteradas
- Náuseas
- Dor articular
- Erupção cutânea
- Crises de gota ao iniciar
Contraindicações
- Tratamento com azatioprina ou mercaptopurina
Interações importantes
- Azatioprina e mercaptopurina
- Seus níveis aumentam e a toxicidade pode ser grave; a combinação é contraindicada.
- Teofilina
- O febuxostate altera seu metabolismo (ela é substrato da xantina oxidase); usado com cautela.
O que se monitora
- Ácido úrico sérico
- Provas hepáticas antes de iniciar e se surgirem sintomas
- Sinais de infarto ou acidente vascular cerebral
Administração e segurança
- Comprimido oral.
- Recomenda-se profilaxia de crises ao iniciá-lo.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; a equipe assistente pondera benefícios e riscos.
Cuidados de enfermagem
- Antes de iniciar, pergunte sobre doença cardíaca, azatioprina ou mercaptopurina.
- Ensine os sinais de alerta de infarto e de acidente vascular cerebral (dor torácica, falta de ar, fraqueza em um lado do corpo, dificuldade para falar).
- Oriente a comunicar urina escura, pele ou olhos amarelados, ou erupção cutânea.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral
- Metabolismo
- Hepático: conjugação pelas enzimas UGT e oxidação pelo citocromo P450
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Quando o febuxostate é usado em vez do alopurinol?
Quando o alopurinol não reduziu o urato o suficiente na dose máxima tolerada, não é tolerado ou não é aconselhável.
Qual é a advertência em destaque do febuxostate?
Uma taxa maior de morte cardiovascular que com o alopurinol em pessoas com gota e doença cardiovascular estabelecida.
Quais dois medicamentos são contraindicados com o febuxostate?
Azatioprina e mercaptopurina.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Febuxostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); DailyMed - FEBUXOSTAT tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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