Fébuxostat
Inhibiteurs de la xanthine oxydase
Inhibiteurs de la xanthine oxydase
Inhibiteur non purinique de la xanthine oxydase, pour la goutte si l'allopurinol échoue ou est impossible. Mise en garde : mortalité cardiovasculaire.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la xanthine oxydase
- Target
- Xanthine oxydase
- Used for
- Hyperuricémie chronique dans la goutte
- Key effects
- Anomalies du bilan hépatique · Nausées · Arthralgies
- Monitor
- Uricémie · Bilan hépatique avant de commencer et
- ATC
- M04AA03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la xanthine déshydrogénase du lait de vache avec le fébuxostat (code TEI-6720) occupant le canal qui mène au site à molybdène.
Le fébuxostat est un inhibiteur sélectif non purinique de la xanthine oxydase. Il se loge dans le canal qui mène au site actif à molybdène, de sorte que l'hypoxanthine et la xanthine ne peuvent pas être oxydées en acide urique. Aux concentrations habituelles, il ne bloque pas les autres enzymes du métabolisme des purines et des pyrimidines.
- Une molécule non purinique pénètre dans le canal de l'enzyme
- La xanthine oxydase ne peut plus fonctionner
- La production d'acide urique diminue
Indications
- Hyperuricémie chronique dans la goutte, lorsque l'allopurinol n'a pas été suffisamment efficace, n'est pas toléré ou n'est pas indiqué Goutte →
Effets indésirables
Fréquents
- Anomalies du bilan hépatique
- Nausées
- Arthralgies
- Éruption cutanée
- Crises de goutte à l'instauration
Contre-indications
- Traitement par azathioprine ou mercaptopurine
Interactions principales
- Azathioprine et mercaptopurine
- Leurs concentrations augmentent et la toxicité peut être sévère ; l'association est contre-indiquée.
- Théophylline
- Le fébuxostat modifie son métabolisme (c'est un substrat de la xanthine oxydase) ; à utiliser avec prudence.
Surveillance
- Uricémie
- Bilan hépatique avant de commencer et en cas de symptômes
- Signes d'infarctus du myocarde ou d'AVC
Administration et sécurité
- Comprimé oral.
- Une prophylaxie des crises est recommandée à l'instauration.
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées ; l'équipe soignante évalue les bénéfices et les risques.
Soins infirmiers
- Avant de commencer, rechercher une cardiopathie et la prise d'azathioprine ou de mercaptopurine.
- Enseigner les signes d'alerte de l'infarctus et de l'AVC (douleur thoracique, essoufflement, faiblesse d'un côté du corps, difficulté à parler).
- Apprendre au patient à signaler des urines foncées, un jaunissement de la peau ou des yeux, ou une éruption.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale
- Métabolisme
- Foie : conjugaison par les enzymes UGT et oxydation par le cytochrome P450
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quand le fébuxostat est-il utilisé à la place de l'allopurinol ?
Lorsque l'allopurinol n'a pas suffisamment abaissé l'urate à la dose maximale tolérée, n'est pas toléré ou n'est pas indiqué.
Quelle est la mise en garde encadrée du fébuxostat ?
Un taux de mortalité cardiovasculaire plus élevé qu'avec l'allopurinol chez les personnes goutteuses atteintes d'une maladie cardiovasculaire avérée.
Quels deux médicaments sont contre-indiqués avec le fébuxostat ?
L'azathioprine et la mercaptopurine.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Inhibiteurs de la xanthine oxydase
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Febuxostat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); DailyMed - FEBUXOSTAT tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.