Flumazenil

Spezifische Antidote
Spezifische Antidote

Ein kompetitiver Antagonist an der Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors. Hebt die Benzodiazepin-Sedierung auf, kann aber Krampfanfälle auslösen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Spezifische Antidote
Target: GABA-A-Rezeptor, Benzodiazepin-Bindungsstelle (α1/γ2-Grenzfläche)
Key effects: Agitation · Übelkeit und Erbrechen · Schwindel
Monitor: Krampfaktivität · EKG
ATC: V03AB25

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

GABA-A-Rezeptor, Benzodiazepin-Bindungsstelle (α1/γ2-Grenzfläche)Flumazenil

Die Abbildung zeigt den menschlichen α1β2γ2-GABA-A-Rezeptor mit gebundenem GABA und Flumazenil, aufgeklärt durch Kryo-Elektronenmikroskopie.

Zielstruktur in 3D: GABA-A-Rezeptor, Benzodiazepin-Bindungsstelle (α1/γ2-Grenzfläche). PDB-Struktur 6X3U (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Benzodiazepine binden zwischen der α- und der γ-Untereinheit des GABA-A-Rezeptors und bewirken, dass GABA den Chloridkanal häufiger öffnet. Flumazenil besetzt dieselbe Stelle, ohne sie zu aktivieren, verdrängt so das Benzodiazepin und hebt Sedierung und Atemdepression auf. Es hebt die Wirkung von Ethanol, Barbituraten oder Allgemeinanästhetika nicht auf, die an anderen Stellen angreifen. Bei einem abhängigen Patienten kann es einen abrupten Entzug mit Krampfanfällen auslösen.

Benzodiazepine verstärken GABA an der α/γ-Stelle
Flumazenil konkurriert um dieselbe Stelle
Sedierung und Atemdepression werden aufgehoben
Kurze Wirkdauer: Die Sedierung kann zurückkehren

Indikationen

Aufhebung einer Benzodiazepin-Sedierung nach Eingriffen oder Anästhesie (iatrogene Übersedierung)
Ausgewählte Fälle von Benzodiazepin-Überdosierung; in der Notaufnahme wird es bei unbekannten Überdosierungen nicht routinemäßig eingesetzt

Nebenwirkungen

Häufig

Agitation, Angst und emotionale Labilität
Übelkeit und Erbrechen
Schwindel
Schmerzen an der Injektionsstelle

Kontraindikationen

Ein Benzodiazepin, das zur Kontrolle eines lebensbedrohlichen Zustands gegeben wurde (Status epilepticus, erhöhter Hirndruck)
Zeichen einer schweren Überdosierung mit trizyklischen Antidepressiva
Überempfindlichkeit gegen Flumazenil oder Benzodiazepine

Wichtige Wechselwirkungen

Trizyklische Antidepressiva und andere prokonvulsive Arzneimittel: Der Wegfall des Benzodiazepin-Schutzes demaskiert Krampfanfälle und Herzrhythmusstörungen
Lang wirkende oder hoch dosierte Benzodiazepine: Sie wirken länger als Flumazenil, sodass die Sedierung zurückkehren kann

Was überwacht wird

Bewusstseinslage und Atemfrequenz über einen längeren Zeitraum nach der letzten Dosis
Krampfaktivität
EKG, besonders wenn ein Trizyklikum beteiligt sein könnte

Anwendung und Sicherheit

Intravenös in kleinen Schritten gegeben, nach Wirkung titriert
Über eine frei laufende Infusion in eine große Vene, um Schmerzen und Reizung zu begrenzen
Atemweg und Beatmung werden zuerst gesichert; es ersetzt keine Beatmungsunterstützung

Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine ausreichenden Studien in der Schwangerschaft; es wird nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko eindeutig überwiegt.

Pflege

Vor der Gabe nach langfristiger Benzodiazepin-Einnahme und Krampfanfällen in der Vorgeschichte fragen
Eine Behandlung für Krampfanfälle bereithalten
Auf erneute Sedierung achten und nicht vorzeitig entlassen

Pharmakokinetik

Verteilung: Verteilt sich rasch außerhalb des Blutes; etwa zur Hälfte an Plasmaproteine gebunden
Metabolismus: Leber; die Clearance sinkt bei Lebererkrankung stark
Halbwertszeit: Etwa eine Stunde, kürzer als bei den meisten Benzodiazepinen
Wirkeintritt und -dauer: Innerhalb von Minuten; jede Dosis braucht etwa 6 bis 10 Minuten bis zur vollen Wirkung

Testen Sie sich

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Wo bindet Flumazenil?

An der Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA-A-Rezeptors, an der Grenzfläche der α/γ-Untereinheiten, als kompetitiver Antagonist.

Warum wird Flumazenil bei unbekannten Überdosierungen nicht routinemäßig eingesetzt?

Es kann Krampfanfälle auslösen bei Benzodiazepinabhängigkeit oder wenn zusätzlich Trizyklika oder andere prokonvulsive Substanzen eingenommen wurden.

Warum kann ein Patient nach Flumazenil wieder sediert werden?

Seine Halbwertszeit beträgt etwa eine Stunde, kürzer als die vieler Benzodiazepine.

Hebt Flumazenil eine Sedierung durch Alkohol oder Barbiturate auf?

Nein; diese wirken an anderen Stellen des GABA-A-Rezeptors.