Flumazenil
Antídotos específicos
Antídotos específicos
Um antagonista competitivo no sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A. Reverte a sedação por benzodiazepínicos, mas pode desencadear convulsões.
Ficha rápida
- Group
- Antídotos específicos
- Target
- Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínico (interface α1/γ2)
- Used for
- Reversão da sedação
- Key effects
- Agitação · Náuseas e vômitos · Tontura
- Monitor
- Atividade convulsiva · ECG
- ATC
- V03AB25
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o receptor GABA-A humano α1β2γ2 ligado ao GABA e ao flumazenil, resolvido por criomicroscopia eletrônica.
Os benzodiazepínicos ligam-se entre as subunidades α e γ do receptor GABA-A e fazem o GABA abrir o canal de cloreto com mais frequência. O flumazenil ocupa esse mesmo sítio sem ativá-lo, deslocando o benzodiazepínico e revertendo a sedação e a depressão respiratória. Não reverte o etanol, os barbitúricos nem os anestésicos gerais, que agem em outros sítios. Num paciente dependente, pode provocar abstinência abrupta com convulsões.
- Os benzodiazepínicos potencializam o GABA no sítio α/γ
- O flumazenil compete por esse mesmo sítio
- A sedação e a depressão respiratória são revertidas
- Ação curta: a sedação pode voltar
Indicações
- Reversão da sedação por benzodiazepínicos após procedimentos ou anestesia (sedação excessiva iatrogênica)
- Casos selecionados de intoxicação por benzodiazepínicos; não é usado rotineiramente em intoxicações desconhecidas no pronto-socorro
Efeitos adversos
Frequentes
- Agitação, ansiedade e labilidade emocional
- Náuseas e vômitos
- Tontura
- Dor no local da injeção
Contraindicações
- Um benzodiazepínico dado para controlar uma condição potencialmente fatal (estado de mal epiléptico, hipertensão intracraniana)
- Sinais de intoxicação grave por antidepressivos tricíclicos
- Hipersensibilidade ao flumazenil ou a benzodiazepínicos
Interações importantes
- Antidepressivos tricíclicos e outros fármacos pró-convulsivantes
- Retirar a proteção do benzodiazepínico desmascara convulsões e arritmias
- Benzodiazepínicos de ação longa ou em doses altas
- Duram mais que o flumazenil, por isso a sedação pode voltar
O que se monitora
- Nível de consciência e frequência respiratória por um período prolongado após a última dose
- Atividade convulsiva
- ECG, sobretudo se um tricíclico puder estar envolvido
Administração e segurança
- Administrado por via intravenosa em pequenos incrementos, titulado conforme o efeito
- Por uma infusão correndo livremente em veia calibrosa, para limitar dor e irritação
- Via aérea e ventilação são garantidas primeiro; não substitui o suporte ventilatório
Gravidez e amamentação
Não há estudos adequados na gestação; é usado somente quando o benefício supera claramente o risco.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre uso prolongado de benzodiazepínicos e antecedentes de convulsões antes da administração
- Ter o tratamento das convulsões à mão
- Observar ressedação e não dar alta precocemente
Farmacocinética
- Distribuição
- Distribui-se rapidamente para fora do sangue; cerca de metade ligada às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Fígado; a depuração cai acentuadamente na doença hepática
- Meia-vida
- Cerca de uma hora, mais curta que a da maioria dos benzodiazepínicos
- Início e duração
- Em minutos; cada dose leva cerca de 6 a 10 minutos para atingir o efeito pleno
Teste seus conhecimentos
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Onde o flumazenil se liga?
No sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A, na interface das subunidades α/γ, como antagonista competitivo.
Por que o flumazenil não é usado rotineiramente em intoxicações desconhecidas?
Pode causar convulsões na dependência de benzodiazepínicos ou quando tricíclicos ou outros pró-convulsivantes também foram ingeridos.
Por que um paciente pode voltar a ficar sedado após o flumazenil?
Sua meia-vida é de cerca de uma hora, mais curta que a de muitos benzodiazepínicos.
O flumazenil reverte a sedação por álcool ou barbitúricos?
Não; estes agem em outros sítios do receptor GABA-A.
Conexões
Fármacos relacionados1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - FLUMAZENIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6X3U: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus flumazenil (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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