Naloxon

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten

Ein Opioidantagonist: Er verdrängt Opioide von ihrem Rezeptor und hebt eine Überdosis innerhalb von Minuten auf. Ohne Opioid bewirkt er fast nichts.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: μ-Opioidrezeptor
Used for: Opioid-Überdosis
Key effects: Entzugssymptome bei abhängigen Personen
Monitor: Entzugszeichen
ATC: V03AB15

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-OpioidrezeptorNaloxon

Die Abbildung zeigt Naloxon im inaktiven μ-Rezeptor der Maus; die Struktur enthält zudem einen Nanobody und einen allosterischen Modulator, die ausgeblendet sind.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor. PDB-Struktur 9BJK (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Naloxon ist ein reiner kompetitiver Antagonist an Opioidrezeptoren mit der höchsten Affinität zum μ-Rezeptor. Es besetzt die Bindungsstelle des Agonisten, verdrängt ihn und hält den Rezeptor in seiner inaktiven Konformation, ohne das G-Protein zu aktivieren. So hebt es Atemdepression, Sedierung und Miosis innerhalb von Minuten auf; bei einer abhängigen Person kann es einen akuten Entzug auslösen.

Konkurriert mit dem Opioid um den μ-Rezeptor und verdrängt es
Der Rezeptor bleibt inaktiv: Das Gi-Protein wird nicht eingeschaltet
Das Atemzentrum gewinnt innerhalb von Minuten seinen Antrieb zurück
Die Wirkung lässt früher nach als die vieler Opioide: Die Sedierung kann zurückkehren

Indikationen

Opioid-Überdosis (Koma, Atemdepression und Miosis), einschließlich Fentanyl
Aufhebung einer opioidbedingten Atemdepression nach Anästhesie
Kombiniert mit sublingualem Buprenorphin, um von einer Injektion abzuhalten

Nebenwirkungen

Häufig

Entzugssymptome bei abhängigen Personen: Unruhe, Schwitzen, Erbrechen, Schmerzen
Tachykardie und Hypertonie

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Naloxon

Wichtige Wechselwirkungen

Opioidagonisten (Morphin, Fentanyl): Hebt deren Wirkung auf; bei abhängigen Personen löst es einen Entzug aus.
Buprenorphin: Dessen hohe Affinität erschwert die Aufhebung und kann mehr Naloxon erfordern.
Lang wirkende Opioide (Methadon): Sie wirken länger als Naloxon: Die Atemdepression kann zurückkehren.

Was überwacht wird

Atemfrequenz und Bewusstseinslage über mehrere Stunden nach dem Aufwachen
Entzugszeichen

Pharmakokinetik

Resorption: Wird intravenös, intramuskulär, subkutan oder intranasal gegeben.
Metabolismus: Leber, durch Glucuronidierung (hauptsächlich Naloxon-3-glucuronid).
Elimination: Renal, als Metaboliten.
Halbwertszeit: Etwa eineinhalb Stunden.
Wirkeintritt und -dauer: Intravenös innerhalb von etwa zwei Minuten; intramuskulär oder subkutan etwas länger.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was für ein Ligand ist Naloxon am μ-Rezeptor?

Ein reiner kompetitiver Antagonist: Er besetzt die Bindungsstelle des Agonisten, ohne den Rezeptor zu aktivieren, und verdrängt den Agonisten.

Warum wirkt Naloxon bei einer reinen Benzodiazepin-Überdosis nicht?

Es wirkt nur an Opioidrezeptoren; Benzodiazepine wirken am GABA-A-Rezeptor. Ohne Opioid bewirkt Naloxon fast nichts.

Warum wird Buprenorphin in Sublingualtabletten mit Naloxon kombiniert?

Sublingual wird Naloxon kaum resorbiert und stört nicht; löst jemand die Tablette auf und injiziert sie, wirkt Naloxon und löst einen Entzug aus.