Flumazénil
Antidotes spécifiques
Antidotes spécifiques
Antagoniste compétitif du site des benzodiazépines du récepteur GABA-A. Il inverse la sédation par benzodiazépines mais peut déclencher des convulsions.
Fiche rapide
- Group
- Antidotes spécifiques
- Target
- Récepteur GABA-A, site des benzodiazépines (interface α1/γ2)
- Used for
- Certains cas de surdosage
- Key effects
- Agitation · Nausées et vomissements · Vertiges
- Monitor
- Activité convulsive · ECG
- ATC
- V03AB25
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le récepteur GABA-A humain α1β2γ2 lié au GABA et au flumazénil, résolu par cryomicroscopie électronique.
Les benzodiazépines se lient entre les sous-unités α et γ du récepteur GABA-A et font que le GABA ouvre plus souvent le canal chlorure. Le flumazénil occupe ce même site sans l'activer : il déplace la benzodiazépine et inverse la sédation et la dépression respiratoire. Il n'inverse ni l'éthanol, ni les barbituriques, ni les anesthésiques généraux, qui agissent sur d'autres sites. Chez un patient dépendant, il peut provoquer un sevrage brutal avec convulsions.
- Les benzodiazépines renforcent le GABA au site α/γ
- Le flumazénil entre en compétition pour ce même site
- La sédation et la dépression respiratoire sont inversées
- Action courte : la sédation peut revenir
Indications
- Inversion de la sédation par benzodiazépines après des actes ou une anesthésie (sursédation iatrogène)
- Certains cas de surdosage en benzodiazépines ; il n'est pas utilisé en routine aux urgences devant un surdosage inconnu
Effets indésirables
Fréquents
- Agitation, anxiété et labilité émotionnelle
- Nausées et vomissements
- Vertiges
- Douleur au point d'injection
Contre-indications
- Benzodiazépine donnée pour contrôler une affection menaçant le pronostic vital (état de mal épileptique, hypertension intracrânienne)
- Signes de surdosage grave en antidépresseurs tricycliques
- Hypersensibilité au flumazénil ou aux benzodiazépines
Interactions principales
- Antidépresseurs tricycliques et autres médicaments proconvulsivants
- Supprimer la protection de la benzodiazépine démasque convulsions et arythmies
- Benzodiazépines à action prolongée ou à fortes doses
- Leur effet dure plus longtemps que celui du flumazénil ; la sédation peut donc revenir
Surveillance
- Niveau de conscience et fréquence respiratoire pendant une période prolongée après la dernière dose
- Activité convulsive
- ECG, surtout si un tricyclique peut être en cause
Administration et sécurité
- Administré par voie intraveineuse par petites fractions, titrées selon l'effet
- Dans une perfusion qui coule librement dans une grosse veine, pour limiter la douleur et l'irritation
- Les voies aériennes et la ventilation sont assurées d'abord ; il ne remplace pas l'assistance ventilatoire
Grossesse et allaitement
Il n'existe pas d'études adéquates pendant la grossesse ; il n'est utilisé que si le bénéfice l'emporte clairement sur le risque.
Soins infirmiers
- Rechercher une prise prolongée de benzodiazépines et des antécédents de convulsions avant l'administration
- Avoir le traitement des convulsions à portée de main
- Surveiller la resédation et ne pas laisser sortir le patient trop tôt
Pharmacocinétique
- Distribution
- Diffuse rapidement hors du sang ; liaison aux protéines plasmatiques d'environ la moitié
- Métabolisme
- Hépatique ; la clairance chute fortement en cas de maladie du foie
- Demi-vie
- Environ une heure, plus courte que celle de la plupart des benzodiazépines
- Délai et durée d'action
- En quelques minutes ; chaque dose met environ 6 à 10 minutes à atteindre son plein effet
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Où le flumazénil se lie-t-il ?
Au site des benzodiazépines du récepteur GABA-A, à l'interface des sous-unités α/γ, comme antagoniste compétitif.
Pourquoi le flumazénil n'est-il pas utilisé en routine dans les surdosages inconnus ?
Il peut provoquer des convulsions en cas de dépendance aux benzodiazépines ou si des tricycliques ou d'autres proconvulsivants ont aussi été pris.
Pourquoi un patient peut-il être de nouveau sédaté après le flumazénil ?
Sa demi-vie est d'environ une heure, plus courte que celle de nombreuses benzodiazépines.
Le flumazénil inverse-t-il la sédation due à l'alcool ou aux barbituriques ?
Non ; ceux-ci agissent sur d'autres sites du récepteur GABA-A.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - FLUMAZENIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6X3U: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus flumazenil (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.