Durgical
TR
Uygulama

Flumazenil

  • Özgül antidotlarÖzgül antidotlar

GABA-A reseptörünün benzodiazepin bölgesinde yarışmalı bir antagonist. Benzodiazepin sedasyonunu geri çevirir ama nöbetleri tetikleyebilir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Özgül antidotlar
Target
GABA-A reseptörü, benzodiazepin bölgesi (α1/γ2 arayüzü)
Key effects
Ajitasyon · Bulantı ve kusma · Baş dönmesi
Monitor
Nöbet aktivitesi
ATC
V03AB25

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, kriyo-elektron mikroskopisiyle çözülmüş, GABA ve flumazenile bağlı insan α1β2γ2 GABA-A reseptörünü gösterir.

3B hedef: GABA-A reseptörü, benzodiazepin bölgesi (α1/γ2 arayüzü). PDB yapısı 6X3U (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Benzodiazepinler GABA-A reseptörünün α ve γ alt birimleri arasına bağlanır ve GABA'nın klorür kanalını daha sık açmasını sağlar. Flumazenil aynı bölgeyi onu aktive etmeden işgal eder; böylece benzodiazepini yerinden eder ve sedasyonu ve solunum depresyonunu geri çevirir. Başka bölgelerde etki eden etanolü, barbitüratları ya da genel anestezikleri geri çevirmez. Bağımlı bir hastada nöbetlerle seyreden ani yoksunluğa yol açabilir.

  1. Benzodiazepinler α/γ bölgesinde GABA'yı güçlendirir
  2. Flumazenil aynı bölge için yarışır
  3. Sedasyon ve solunum depresyonu geri döner
  4. Kısa etki: sedasyon geri gelebilir

Endikasyonlar

  • İşlemlerden ya da anesteziden sonra benzodiazepin sedasyonunun geri çevrilmesi (iyatrojenik aşırı sedasyon)
  • Seçilmiş benzodiazepin doz aşımı olguları; acil serviste bilinmeyen doz aşımlarında rutin olarak kullanılmaz

Yan etkiler

Sık

  • Ajitasyon, anksiyete ve duygusal labilite
  • Bulantı ve kusma
  • Baş dönmesi
  • Enjeksiyon yerinde ağrı

Kontrendikasyonlar

  • Yaşamı tehdit eden bir durumu kontrol etmek için verilmiş bir benzodiazepin (status epileptikus, kafa içi basınç artışı)
  • Ciddi trisiklik antidepresan doz aşımı belirtileri
  • Flumazenile ya da benzodiazepinlere aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Trisiklik antidepresanlar ve diğer prokonvülzan ilaçlar
Benzodiazepin korumasının kalkması nöbetleri ve aritmileri ortaya çıkarır
Uzun etkili ya da büyük dozlarda benzodiazepinler
Flumazenilden daha uzun sürerler, bu yüzden sedasyon geri gelebilir

Neler izlenir

  • Son dozdan sonra uzun bir süre boyunca bilinç düzeyi ve solunum hızı
  • Nöbet aktivitesi
  • Özellikle bir trisiklik söz konusu olabilirse EKG

Uygulama ve güvenlik

  • İntravenöz olarak küçük artışlarla, etkiye göre titre edilerek verilir
  • Ağrı ve irritasyonu sınırlamak için büyük bir vende serbest akan bir infüzyon üzerinden
  • Önce hava yolu ve ventilasyon güvenceye alınır; ventilasyon desteğinin yerini tutmaz

Gebelik ve emzirme

Gebelikte yeterli çalışma yoktur; yalnızca yarar riskten açıkça ağır bastığında kullanılır.

Hemşirelik bakımı

  • Verilmeden önce uzun süreli benzodiazepin kullanımını ve nöbet öyküsünü sorun
  • Nöbet tedavisini hazır bulundurun
  • Yeniden sedasyon açısından gözlemleyin ve erken taburcu etmeyin

Farmakokinetik

Dağılım
Kan dışına hızla dağılır; yaklaşık yarısı plazma proteinlerine bağlıdır
Metabolizma
Karaciğer; karaciğer hastalığında klirens belirgin biçimde düşer
Yarılanma ömrü
Yaklaşık bir saat, çoğu benzodiazepinden kısa
Etki başlangıcı ve süresi
Dakikalar içinde; her dozun tam etkisine ulaşması yaklaşık 6 ila 10 dakika sürer

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Flumazenil nereye bağlanır?

Yarışmalı bir antagonist olarak, GABA-A reseptörünün α/γ alt birim arayüzündeki benzodiazepin bölgesine.

Flumazenil bilinmeyen doz aşımlarında neden rutin olarak kullanılmaz?

Benzodiazepin bağımlılığında ya da trisiklikler veya diğer prokonvülzanlar da alınmışsa nöbetlere neden olabilir.

Flumazenilden sonra bir hasta neden yeniden sedatize olabilir?

Yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir, birçok benzodiazepininkinden kısadır.

Flumazenil alkol ya da barbitürat sedasyonunu geri çevirir mi?

Hayır; bunlar GABA-A reseptörünün başka bölgelerine etki eder.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: Özgül antidotlar

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - FLUMAZENIL injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 6X3U: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus flumazenil (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.