Gabapentina
Gabapentinoides
Gabapentinoides
Medicamento para dor neuropática e crises (adjuvante) que se liga a uma subunidade de canal de cálcio. Causa sonolência e tontura e sai do corpo pelos rins.
Ficha rápida
- Group
- Gabapentinoides
- Target
- Subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem
- Used for
- Neuralgia pós-herpética
- Key effects
- Sonolência · Tontura · Instabilidade
- Monitor
- Sedação e respiração · Função renal
- ATC
- N02BF01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a gabapentina ligada à subunidade α2δ-1 (de coelho) em um complexo com o canal de cálcio Cav1.2 humano.
A gabapentina se parece com o GABA, mas não atua nos receptores GABA nem no metabolismo do GABA. Liga-se à subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem, o que se acredita reduzir a entrada de cálcio nos terminais nervosos hiperativos e a liberação de neurotransmissores excitatórios.
- Liga-se à subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem
- Menos canais ativos nos terminais pré-sinápticos
- Menor liberação de neurotransmissores excitatórios
- A dor neuropática e a propagação das crises são atenuadas
Indicações
- Neuralgia pós-herpética (dor após herpes-zóster) Herpes-zóster (cobreiro) →
- Tratamento adjuvante das crises focais Epilepsia e crises epilépticas →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sonolência
- Tontura
- Instabilidade (ataxia)
Contraindicações
- Hipersensibilidade à gabapentina
Interações importantes
- Opioides e outros depressores do sistema nervoso central
- Depressão respiratória grave, às vezes fatal
- Antiácidos de alumínio ou magnésio
- Menos gabapentina absorvida; geralmente é separada deles
- Álcool
- Mais sonolência e tontura
O que se monitora
- Sedação e respiração, sobretudo com opioides
- Função renal
- Humor e pensamentos suicidas
- Sinais de uso indevido
Administração e segurança
- Administrada por via oral
- Separada dos antiácidos de alumínio ou magnésio
- Retirada de forma gradual
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; foi relatada uma síndrome de abstinência neonatal após exposição na gravidez.
Cuidados de enfermagem
- Verificar a sedação e a respiração, sobretudo quando também se administra um opioide
- Orientar sobre a tontura e o risco de quedas
- Orientar a relatar erupção cutânea, febre ou inchaço do rosto
- Perguntar sobre doença renal antes da primeira dose
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvida por via oral; antiácidos de alumínio ou magnésio reduzem a absorção
- Metabolismo
- Não é metabolizada
- Eliminação
- Inalterada na urina; a dose é ajustada na doença renal
- Meia-vida
- Cerca de 5 a 7 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
A gabapentina atua nos receptores GABA?
Não. Apesar da estrutura semelhante ao GABA, liga-se à subunidade α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem.
Qual condição dolorosa é uma indicação aprovada da gabapentina?
Neuralgia pós-herpética, a dor que pode persistir após o herpes-zóster.
Por que a gabapentina deve ser usada com cuidado com opioides?
A combinação pode causar depressão respiratória grave, até fatal.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Gabapentin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - GABAPENTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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