Gabapentine
Gabapentinoïdes
Gabapentinoïdes
Contre la douleur neuropathique et en appoint contre les crises ; se lie à une sous-unité de canal calcique. Somnolence, vertiges ; éliminée par les reins.
Fiche rapide
- Group
- Gabapentinoïdes
- Target
- Sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants
- Used for
- Névralgie post-zostérienne
- Key effects
- Somnolence · Vertiges · Instabilité
- Monitor
- Sédation et respiration · Fonction rénale
- ATC
- N02BF01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la gabapentine liée à la sous-unité α2δ-1 (de lapin) dans un complexe avec le canal calcique humain Cav1.2.
La gabapentine ressemble au GABA mais n'agit ni sur les récepteurs GABA ni sur le métabolisme du GABA. Elle se lie à la sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants, ce qui réduirait l'entrée de calcium dans les terminaisons nerveuses hyperactives et la libération de neurotransmetteurs excitateurs.
- Se lie à la sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants
- Moins de canaux actifs dans les terminaisons présynaptiques
- Moins de libération de neurotransmetteurs excitateurs
- La douleur neuropathique et la propagation des crises sont atténuées
Indications
- Névralgie post-zostérienne (douleur après un zona) Zona (herpès zoster) →
- Traitement d'appoint des crises focales Épilepsie et crises d'épilepsie →
Effets indésirables
Fréquents
- Somnolence
- Vertiges
- Instabilité (ataxie)
Contre-indications
- Hypersensibilité à la gabapentine
Interactions principales
- Opioïdes et autres dépresseurs du système nerveux central
- Dépression respiratoire grave, parfois mortelle
- Antiacides à base d'aluminium ou de magnésium
- Moindre absorption de la gabapentine ; on espace généralement les prises
- Alcool
- Somnolence et vertiges accrus
Surveillance
- Sédation et respiration, surtout avec les opioïdes
- Fonction rénale
- Humeur et idées suicidaires
- Signes de mésusage
Administration et sécurité
- Voie orale
- Espacée des antiacides à base d'aluminium ou de magnésium
- Arrêt progressif
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; un syndrome de sevrage néonatal a été rapporté après exposition pendant la grossesse.
Soins infirmiers
- Vérifier la sédation et la respiration, surtout si un opioïde est aussi administré
- Informer sur les vertiges et le risque de chute
- Apprendre au patient à signaler éruption, fièvre ou gonflement du visage
- Rechercher une maladie rénale avant la première prise
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorbée par voie orale ; les antiacides à base d'aluminium ou de magnésium réduisent l'absorption
- Métabolisme
- Non métabolisée
- Élimination
- Inchangée dans les urines ; la dose est adaptée en cas de maladie rénale
- Demi-vie
- Environ 5 à 7 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
La gabapentine agit-elle sur les récepteurs GABA ?
Non. Malgré sa structure proche du GABA, elle se lie à la sous-unité α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants.
Quelle douleur est une indication officielle de la gabapentine ?
La névralgie post-zostérienne, douleur qui peut persister après un zona.
Pourquoi utiliser la gabapentine avec prudence avec les opioïdes ?
L'association peut provoquer une dépression respiratoire grave, voire mortelle.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Gabapentinoïdes
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Gabapentin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - GABAPENTIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.