ALK- und ROS1-Inhibitoren
Orale Kinaseinhibitoren bei Lungenkrebs mit ALK- oder ROS1-Genfusion, die durch Testung des Tumors nachgewiesen wird.
Was sie sind
Kleine Moleküle, die die Rezeptortyrosinkinase ALK und mehrere zusätzlich ROS1 hemmen. Crizotinib war das erste; Alectinib, Brigatinib, Ceritinib und Lorlatinib sind neuere, selektivere Wirkstoffe, die es beim ALK-positiven nichtkleinzelligen Lungenkarzinom weitgehend ersetzt haben.
Wirkmechanismus
Eine chromosomale Umlagerung kann ALK mit einem Partnergen fusionieren (beim Lungenkrebs meist EML4); so entsteht eine dauerhaft eingeschaltete Kinase, die das Wachstum antreibt. ROS1-Fusionen verhalten sich ebenso. Diese Wirkstoffe besetzen die ATP-Tasche der fusionierten Kinase, sodass ihre Wachstums- und Überlebenssignale enden. Resistenz entsteht durch neue Mutationen in der Kinasedomäne, gegen die die neueren Generationen entwickelt wurden.
Zielstruktur: Rezeptortyrosinkinasen ALK und ROS1 (Fusionsproteine wie EML4-ALK)
Arzneimittel dieser Klasse
- CrizotinibDer erste ALK-Inhibitor: ein orales Mittel bei ALK- oder ROS1-positivem Lungenkrebs, das auch MET blockiert. Augen…Rezeptortyrosinkinase ALK (auch ROS1 und MET)
- AlectinibEin selektiver ALK-Inhibitor der zweiten Generation bei ALK-positivem Lungenkrebs, auch nach Operation. Muskeln…Rezeptortyrosinkinase ALK
- LorlatinibALK- und ROS1-Inhibitor der 3. Generation bei ALK-positivem Lungenkrebs, zuerst oder nach anderen ALK-Mitteln…Rezeptortyrosinkinasen ALK und ROS1
Weitere der Klasse
- Ceritinib
- Brigatinib
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche Genfusion ist das klassische Ziel der ALK-Inhibitoren beim Lungenkrebs?
EML4-ALK, eine Fusion, die die ALK-Kinase dauerhaft aktiv hält.
Welcher ALK-Inhibitor wurde ursprünglich gegen MET entwickelt?
Crizotinib; es hemmt auch ROS1.
Warum werden neuere ALK-Inhibitoren nach Versagen von Crizotinib eingesetzt?
Sie bleiben gegen mehrere ALK-Mutationen wirksam, die den Tumor gegen Crizotinib resistent machen.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crizotinib - NCI (National Cancer Institute, 2022).
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