Inhibidores de ALK y ROS1
Inhibidores de cinasa orales para cánceres de pulmón impulsados por una fusión del gen ALK o ROS1, detectada al estudiar el tumor.
Qué son
Moléculas pequeñas que bloquean la tirosina cinasa receptora ALK, y varias también ROS1. El crizotinib fue el primero; alectinib, brigatinib, ceritinib y lorlatinib son más nuevos y selectivos, y en gran parte lo han reemplazado en el cáncer de pulmón de células no pequeñas ALK positivo.
Mecanismo de acción
Un reordenamiento cromosómico puede fusionar ALK con otro gen (sobre todo EML4 en el cáncer de pulmón) y crear una cinasa siempre encendida que impulsa el crecimiento. Las fusiones de ROS1 actúan igual. Estos fármacos ocupan el bolsillo del ATP de la cinasa fusionada y apagan sus señales de crecimiento y supervivencia. La resistencia surge por nuevas mutaciones del dominio cinasa, que las generaciones nuevas se diseñaron para superar.
Diana: Tirosina cinasas receptoras ALK y ROS1 (proteínas de fusión como EML4-ALK)
Fármacos de este grupo
- CrizotinibEl primer inhibidor de ALK: fármaco oral para el cáncer de pulmón ALK o ROS1 positivo que también bloquea MET. Vigile…Tirosina cinasa receptora ALK (también ROS1 y MET)
- AlectinibInhibidor selectivo de ALK de segunda generación para el cáncer de pulmón ALK positivo, también tras la cirugía…Tirosina cinasa receptora ALK
- LorlatinibInhibidor de ALK y ROS1 de tercera generación para el cáncer de pulmón ALK positivo, de primera línea o tras otros…Tirosina cinasas receptoras ALK y ROS1
Otros del grupo
- ceritinib
- brigatinib
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué fusión génica es la diana clásica de los inhibidores de ALK en el cáncer de pulmón?
EML4-ALK, una fusión que mantiene la cinasa ALK siempre activa.
¿Qué inhibidor de ALK se desarrolló primero contra MET?
El crizotinib; también inhibe ROS1.
¿Por qué se usan los inhibidores de ALK más nuevos cuando falla el crizotinib?
Siguen siendo activos frente a varias mutaciones de ALK que hacen al tumor resistente al crizotinib.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crizotinib - NCI (National Cancer Institute, 2022).
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