Lorlatinib

ALK- und ROS1-Inhibitoren
ALK- und ROS1-Inhibitoren
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet, weil das Arzneimittel die…

ALK- und ROS1-Inhibitor der 3. Generation bei ALK-positivem Lungenkrebs, zuerst oder nach anderen ALK-Mitteln. Stimmung, Denken, Glukose, Blutdruck beachten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: PF-06463922

Steckbrief

Group: ALK- und ROS1-Inhibitoren
Target: Rezeptortyrosinkinasen ALK und ROS1
Key effects: Müdigkeit · Übelkeit · Hautausschlag oder Juckreiz
Monitor: EKG vor und während der Behandlung · Stimmung
ATC: L01ED05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Rezeptortyrosinkinasen ALK und ROS1Lorlatinib

Die Abbildung zeigt Lorlatinib (PF-06463922), einen Makrozyklus, in der ATP-Tasche der menschlichen ALK-Kinasedomäne.

Zielstruktur in 3D: Rezeptortyrosinkinasen ALK und ROS1. PDB-Struktur 4CLI (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Lorlatinib ist ein kompakter makrozyklischer Inhibitor der ATP-Bindungsstelle von ALK und ROS1. Es wurde entwickelt, um nach dem Versagen von einem oder zwei früheren ALK-Inhibitoren wirksam zu bleiben, und wird heute auch als Erstbehandlung eingesetzt. Die Blockade der fusionierten Kinase stoppt die Wachstumssignale des Tumors.

Makrozyklus, der die ATP-Bindungsstelle von ALK und ROS1 ausfüllt
Entwickelt für den Einsatz nach Versagen früherer ALK-Inhibitoren
Fusionierte Kinase stillgelegt: Das Tumorwachstum stoppt

Indikationen

ALK-positives metastasiertes nichtkleinzelliges Lungenkarzinom, als Erstbehandlung oder nach anderen ALK-Inhibitoren. Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Gewichtszunahme und Schwellung der Arme oder Beine
Müdigkeit
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung
Hautausschlag oder Juckreiz
Taubheit oder Kribbeln (periphere Neuropathie)

Kontraindikationen

Kombination mit starken CYP3A-Induktoren (Risiko schwerer Leberschäden)

Wichtige Wechselwirkungen

Hormonelle Kontrazeptiva (Pille, Pflaster, Ring, Injektion): Lorlatinib schwächt ihre Wirksamkeit; eine nichthormonelle Methode wird angewendet.
Johanniskraut und andere starke CYP3A4-Induktoren oder -Inhibitoren: Verändern die Lorlatinib-Spiegel.

Was überwacht wird

EKG vor und während der Behandlung
Blutdruck vor und während der Behandlung
Blutzucker und andere Laborwerte
Stimmung, Verhalten und Kognition

Anwendung und Sicherheit

Oral; im Ganzen schlucken, nie teilen, zerkleinern, kauen oder öffnen.
Erbricht der Patient nach einer Einnahme, wird die Dosis nicht wiederholt; die nächste wird zur üblichen Zeit eingenommen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und nach der Behandlung wird nichthormonell verhütet, weil das Arzneimittel die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva mindert; auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Patient und Angehörige bei jedem Besuch nach Verwirrtheit, Stimmungsänderungen, Halluzinationen oder Sprachproblemen fragen.
Blutdruck kontrollieren; Zeichen eines hohen Blutzuckers vermitteln (Durst, häufiges Wasserlassen, fruchtiger Atemgeruch).
Neue Atemnot, Husten oder Fieber melden.
Einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zu nichthormoneller Verhütung anleiten (die Pille kann versagen).

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Tabletten, mit oder ohne Nahrung.
Metabolismus: Leber, CYP3A4.
Halbwertszeit: Etwa 24 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Gruppe von Nebenwirkungen ist für Lorlatinib charakteristisch?

Zentralnervöse Wirkungen: Verwirrtheit, Gedächtnis- und Stimmungsänderungen, Halluzinationen, Sprachprobleme und Krampfanfälle.

Warum wird unter Lorlatinib eine nichthormonelle Verhütung empfohlen?

Weil Lorlatinib die Wirksamkeit hormoneller Kontrazeptiva mindert und das Arzneimittel den Fetus schädigen kann.

Welche zwei Messungen werden neben Laborwerten vor und während der Lorlatinib-Therapie kontrolliert?

Ein EKG und der Blutdruck.