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Inhibiteurs d'ALK et de ROS1

Inhibiteurs de kinase oraux pour les cancers du poumon portés par une fusion du gène ALK ou ROS1, détectée par l'analyse de la tumeur.

Mis à jour

De quoi s'agit-il

Petites molécules qui bloquent le récepteur à activité tyrosine kinase ALK et, pour plusieurs d'entre elles, ROS1. Le crizotinib a été le premier ; l'alectinib, le brigatinib, le céritinib et le lorlatinib sont des agents plus récents et plus sélectifs qui l'ont largement remplacé dans le cancer bronchique non à petites cellules ALK-positif.

Mécanisme d'action

Un réarrangement chromosomique peut fusionner ALK avec un gène partenaire (le plus souvent EML4 dans le cancer du poumon), ce qui produit une kinase toujours activée qui entraîne la croissance. Les fusions de ROS1 se comportent de la même manière. Ces médicaments occupent la poche de l'ATP de la kinase de fusion, de sorte que ses signaux de croissance et de survie s'arrêtent. La résistance provient de nouvelles mutations du domaine kinase, que les générations plus récentes ont été conçues pour surmonter.

Cible: Récepteurs à activité tyrosine kinase ALK et ROS1 (protéines de fusion telles qu'EML4-ALK)

Médicaments de cette classe

Autres de la classe

  • céritinib
  • brigatinib

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle fusion génique est la cible classique des inhibiteurs d'ALK dans le cancer du poumon ?

EML4-ALK, une fusion qui maintient la kinase ALK activée en permanence.

Quel inhibiteur d'ALK a d'abord été développé contre MET ?

Le crizotinib ; il inhibe aussi ROS1.

Pourquoi utilise-t-on les inhibiteurs d'ALK plus récents après l'échec du crizotinib ?

Ils restent actifs contre plusieurs mutations d'ALK qui rendent la tumeur résistante au crizotinib.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crizotinib - NCI (National Cancer Institute, 2022).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.