ALK ve ROS1 inhibitörleri
Tümörün test edilmesiyle saptanan ALK veya ROS1 gen füzyonunun yönlendirdiği akciğer kanserlerinde kullanılan oral kinaz inhibitörleri.
Nedir
ALK reseptör tirozin kinazını, birçoğu ayrıca ROS1'i bloke eden küçük moleküller. İlk ilaç krizotinibdir; alektinib, brigatinib, seritinib ve lorlatinib, ALK pozitif küçük hücreli dışı akciğer kanserinde onun yerini büyük ölçüde almış daha yeni ve daha seçici ajanlardır.
Etki mekanizması
Bir kromozom yeniden düzenlenmesi ALK'yı bir partner gene (akciğer kanserinde en sık EML4) kaynaştırabilir; sürekli açık kalan ve büyümeyi yönlendiren bir kinaz ortaya çıkar. ROS1 füzyonları da aynı şekilde davranır. Bu ilaçlar füzyon kinazın ATP cebini doldurur; böylece büyüme ve sağkalım sinyalleri durur. Direnç kinaz alanındaki yeni mutasyonlardan kaynaklanır; daha yeni kuşaklar bunları aşmak üzere tasarlanmıştır.
Hedef: ALK ve ROS1 reseptör tirozin kinazları (EML4-ALK gibi füzyon proteinleri)
Bu gruptaki ilaçlar
- Krizotinibİlk ALK inhibitörü: ALK veya ROS1 pozitif akciğer kanserinde kullanılan ve MET'i de bloke eden oral bir ilaç. Gözler…ALK reseptör tirozin kinazı (ayrıca ROS1 ve MET)
- AlektinibALK pozitif akciğer kanserinde, cerrahiden sonra da kullanılan seçici, ikinci kuşak bir ALK inhibitörü. Kaslar…ALK reseptör tirozin kinazı
- LorlatinibALK pozitif akciğer kanserinde ilk basamakta veya diğer ALK ilaçlarından sonra üçüncü kuşak ALK/ROS1 inhibitörü…ALK ve ROS1 reseptör tirozin kinazları
Gruptaki diğerleri
- seritinib
- brigatinib
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Akciğer kanserinde ALK inhibitörlerinin klasik hedefi hangi gen füzyonudur?
EML4-ALK; ALK kinazını kalıcı olarak aktif tutan bir füzyon.
Hangi ALK inhibitörü ilk olarak MET'e karşı geliştirilmiştir?
Krizotinib; ROS1'i de inhibe eder.
Krizotinib başarısız olduktan sonra neden daha yeni ALK inhibitörleri kullanılır?
Tümörü krizotinibe dirençli hâle getiren birçok ALK mutasyonuna karşı etkin kalırlar.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crizotinib - NCI (National Cancer Institute, 2022).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.