Calcineurin-Inhibitoren
Transplantationsmedikamente, die durch Calcineurin-Blockade die T-Zell-Aktivierung verhindern. Blutspiegel werden gemessen; Nierenschäden möglich.
Was sie sind
Die Basis der Erhaltungsimmunsuppression nach Nieren-, Leber- und Herztransplantation: Ciclosporin und Tacrolimus. Ciclosporin wird außerdem bei schwerer Psoriasis und rheumatoider Arthritis eingesetzt; beide werden off label bei manchen chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen verwendet.
Wirkmechanismus
Jeder Wirkstoff bindet zunächst in der T-Zelle an ein Immunophilin: Ciclosporin an Cyclophilin, Tacrolimus an FKBP12. Der Wirkstoff-Immunophilin-Komplex blockiert Calcineurin, eine calciumabhängige Phosphatase. Ohne Calcineurin bleibt der Transkriptionsfaktor NFAT phosphoryliert im Zytoplasma, das IL-2-Gen wird nicht angeschaltet, und die T-Zellen proliferieren nicht als Antwort auf das Transplantat.
Zielstruktur: Calcineurin (Proteinphosphatase 2B), erreicht über Cyclophilin oder FKBP12
Arzneimittel dieser Klasse
- CiclosporinEin Transplantationsmedikament, das T-Zellen am Angriff auf das neue Organ hindert. Sein Blutspiegel wird gemessen…Calcineurin, über Cyclophilin A
- TacrolimusDas meistverwendete Mittel gegen Abstoßung nach Transplantationen. Blockiert die T-Zell-Aktivierung; Spiegel wird…Calcineurin, über FKBP12
Weitere der Klasse
- Voclosporin
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
An welches Protein bindet jeder Calcineurin-Inhibitor, bevor er Calcineurin blockieren kann?
Ciclosporin bindet Cyclophilin, Tacrolimus bindet FKBP12; der Wirkstoff-Immunophilin-Komplex ist es, der Calcineurin hemmt.
Wie stoppt die Blockade von Calcineurin die T-Zell-Aktivierung?
Calcineurin dephosphoryliert NFAT, damit es in den Zellkern gelangen kann; ohne Calcineurin bleibt NFAT im Zytoplasma, und IL-2- und andere Zytokingene werden nicht transkribiert.
Ein Transplantationspatient unter Tacrolimus beginnt mit Clarithromycin. Was kann passieren?
Clarithromycin hemmt CYP3A4, sodass die Tacrolimusspiegel steigen, mit dem Risiko von Nephrotoxizität, Neurotoxizität und Hyperkaliämie; die Spiegel werden engmaschig kontrolliert.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - TACROLIMUS capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - CYCLOSPORINE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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