Inibidores da calcineurina
Medicamentos de transplante que impedem a ativação dos linfócitos T ao bloquear a calcineurina. Seus níveis sanguíneos são medidos, e podem lesar os rins.
O que são
A base da imunossupressão de manutenção após transplante renal, hepático e cardíaco: ciclosporina e tacrolimo. A ciclosporina também é usada na psoríase grave e na artrite reumatoide; ambos são usados off-label em algumas doenças inflamatórias intestinais.
Mecanismo de ação
Cada fármaco primeiro se liga a uma imunofilina dentro do linfócito T: a ciclosporina se liga à ciclofilina, o tacrolimo à FKBP12. O complexo fármaco-imunofilina bloqueia a calcineurina, uma fosfatase dependente de cálcio. Sem a calcineurina, o fator de transcrição NFAT permanece fosforilado no citoplasma, o gene da IL-2 não é ativado e os linfócitos T não proliferam em resposta ao enxerto.
Alvo: Calcineurina (proteína fosfatase 2B), alcançada por meio da ciclofilina ou da FKBP12
Fármacos desta classe
- CiclosporinaMedicamento de transplante que impede os linfócitos T de atacar o novo órgão. Seu nível sanguíneo é medido; pode…Calcineurina, por meio da ciclofilina A
- TacrolimoO antirrejeição mais usado após transplantes. Bloqueia a ativação dos linfócitos T; seu nível é medido, e pode causar…Calcineurina, por meio da FKBP12
Outros da classe
- voclosporina
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A qual proteína cada inibidor da calcineurina se liga antes de poder bloquear a calcineurina?
A ciclosporina se liga à ciclofilina e o tacrolimo à FKBP12; é o complexo fármaco-imunofilina que inibe a calcineurina.
Como o bloqueio da calcineurina impede a ativação dos linfócitos T?
A calcineurina desfosforila o NFAT para que ele entre no núcleo; sem ela, o NFAT permanece no citoplasma e os genes da IL-2 e de outras citocinas não são transcritos.
Um paciente transplantado em uso de tacrolimo inicia claritromicina. O que pode acontecer?
A claritromicina inibe a CYP3A4, de modo que os níveis de tacrolimo sobem, com risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade e hiperpotassemia; os níveis são verificados de perto.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TACROLIMUS capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - CYCLOSPORINE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.