Kalsinörin inhibitörleri
Kalsinörini bloke ederek T hücrelerinin aktive olmasını önleyen transplant ilaçları. Kan düzeyleri ölçülür ve böbreklere zarar verebilirler.
Nedir
Böbrek, karaciğer ve kalp naklinden sonra idame immünsüpresyonunun temeli: siklosporin ve takrolimus. Siklosporin ayrıca ağır psoriazis ve romatoid artritte kullanılır; her ikisi de bazı inflamatuvar bağırsak hastalıklarında endikasyon dışı kullanılır.
Etki mekanizması
Her ilaç önce T hücresi içinde bir immünofiline bağlanır: siklosporin siklofiline, takrolimus FKBP12'ye bağlanır. İlaç-immünofilin kompleksi, kalsiyuma bağımlı bir fosfataz olan kalsinörini bloke eder. Kalsinörin olmadığında transkripsiyon faktörü NFAT sitoplazmada fosforile kalır, IL-2 geni açılmaz ve T hücreleri greft karşısında çoğalmaz.
Hedef: Kalsinörin (protein fosfataz 2B); siklofilin veya FKBP12 aracılığıyla ulaşılır
Bu gruptaki ilaçlar
- SiklosporinT hücrelerinin yeni organa saldırmasını önleyen bir transplant ilacı. Kan düzeyi ölçülür; kan basıncını yükseltebilir…Siklofilin A aracılığıyla kalsinörin
- TakrolimusNakillerden sonra en çok kullanılan antirejeksiyon ilacı. T hücresi aktivasyonunu bloke eder; düzeyi ölçülür ve…FKBP12 aracılığıyla kalsinörin
Gruptaki diğerleri
- voklosporin
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Her kalsinörin inhibitörü kalsinörini bloke edebilmek için önce hangi proteine bağlanır?
Siklosporin siklofiline, takrolimus FKBP12'ye bağlanır; kalsinörini inhibe eden ilaç-immünofilin kompleksidir.
Kalsinörinin bloke edilmesi T hücresi aktivasyonunu nasıl durdurur?
Kalsinörin NFAT'ı defosforile ederek çekirdeğe girmesini sağlar; o olmadan NFAT sitoplazmada kalır ve IL-2 ile diğer sitokin genleri transkribe edilmez.
Takrolimus kullanan bir nakil hastası klaritromisine başlıyor. Ne olabilir?
Klaritromisin CYP3A4'ü inhibe eder; takrolimus düzeyleri yükselir ve nefrotoksisite, nörotoksisite ve hiperkalemi riski doğar; düzeyler yakından kontrol edilir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TACROLIMUS capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - CYCLOSPORINE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.