Ciclosporin

Calcineurin-Inhibitoren
Calcineurin-Inhibitoren

Ein Transplantationsmedikament, das T-Zellen am Angriff auf das neue Organ hindert. Sein Blutspiegel wird gemessen; erhöht den Blutdruck, schädigt die Nieren.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Cyclosporin, Cyclosporin A

Steckbrief

Group: Calcineurin-Inhibitoren
Target: Calcineurin, über Cyclophilin A
Used for: Prävention der Abstoßung von Nieren- · Morbus Crohn
Key effects: Hypertonie · Tremor · Hirsutismus
Monitor: Ciclosporin-Talspiegel im Blut · Blutdruck · Kalium
ATC: L04AD01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Calcineurin, über Cyclophilin ACiclosporin

Die Abbildung zeigt den humanen Komplex aus Calcineurin, Cyclophilin A und Ciclosporin. Ciclosporin ist ein zyklisches Peptid und erscheint in diesem Eintrag daher als Peptidkette statt als niedermolekularer Ligand.

Zielstruktur in 3D: Calcineurin, über Cyclophilin A. PDB-Struktur 1MF8 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Ciclosporin ist ein zyklisches Peptid pilzlichen Ursprungs. In T-Zellen bindet es Cyclophilin, und der Komplex hemmt Calcineurin. NFAT wird nicht dephosphoryliert und kann den Zellkern nicht erreichen, sodass IL-2 und andere Zytokine nicht gebildet und Aktivierung und Proliferation der T-Zellen blockiert werden.

Bindet in der T-Zelle an Cyclophilin
Der Komplex blockiert die Phosphatase Calcineurin
NFAT bleibt im Zytoplasma: Es wird kein IL-2 gebildet
T-Zellen proliferieren nicht gegen das Transplantat

Indikationen

Prävention der Abstoßung von Nieren-, Leber- und Herztransplantaten
Schwere aktive rheumatoide Arthritis, die nicht auf Methotrexat angesprochen hat Rheumatoide Arthritis →
Schwere Plaque-Psoriasis, die nicht auf andere systemische Behandlungen angesprochen hat
Morbus Crohn, in manchen Fällen off label Morbus Crohn →

Nebenwirkungen

Häufig

Hypertonie
Tremor
Hirsutismus
Gingivahyperplasie
Hyperkaliämie und niedriges Magnesium
Erhöhte Blutfette und Harnsäure

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Ciclosporin oder die Formulierung
Bei rheumatoider Arthritis oder Psoriasis: eingeschränkte Nierenfunktion, unkontrollierte Hypertonie oder Malignom
Bei Psoriasis: gleichzeitige PUVA- oder UVB-Therapie, Methotrexat oder andere Immunsuppressiva

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Hemmer (Azol-Antimykotika, Makrolide, Diltiazem, Verapamil) und Grapefruit: Erhöhen Ciclosporinspiegel und Toxizität.
CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut): Senken die Ciclosporinspiegel: Abstoßungsrisiko.
Statine: Ciclosporin erhöht die Statinspiegel: Myopathie und Rhabdomyolyse.
Kaliumsparende Diuretika: Hyperkaliämie; nicht gemeinsam angewendet.
Andere nephrotoxische Arzneimittel (Aminoglykoside, NSAR): Additive Nierenschädigung.

Was überwacht wird

Ciclosporin-Talspiegel im Blut
Kreatinin und Harnstoff
Blutdruck
Kalium, Magnesium, Harnsäure und Lipide
Hautkontrollen auf Krebs

Anwendung und Sicherheit

Orale Kapseln oder Lösung und eine intravenöse Form; verschiedene orale Formulierungen sind nicht bioäquivalent und werden nicht ohne fachärztliche Aufsicht gewechselt.
Die Lösung zum Einnehmen wird verdünnt, vorzugsweise mit Orangen- oder Apfelsaft bei Raumtemperatur, wie in der Fachinformation beschrieben.
Nach einem gleichbleibenden Schema eingenommen, zu denselben Tageszeiten und im gleichen Bezug zu den Mahlzeiten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wird in der Schwangerschaft nach Transplantation bei Bedarf angewendet; das Behandlungsteam wägt das Abstoßungsrisiko gegen die Risiken für den Fetus ab.

Pflege

Blut für die Talspiegel vor der Dosis abnehmen, wie geplant.
Bei jedem Besuch den Blutdruck messen.
Kreatinin-, Kalium- und Magnesiumwerte prüfen.
Anleiten, Grapefruit zu meiden und alle neuen Arzneimittel und pflanzlichen Präparate zu melden.
Über Sonnenschutz und Infektionszeichen aufklären; Lebendimpfstoffe meiden.

Pharmakokinetik

Resorption: Die orale Resorption ist variabel; verschiedene orale Formulierungen sind nicht bioäquivalent
Metabolismus: Umfangreich in Leber und Darm über CYP3A4; außerdem Substrat des P-Glykoproteins
Elimination: Hauptsächlich über die Galle, als Metaboliten
Halbwertszeit: Im Mittel etwa 8 Stunden, mit großen Unterschieden zwischen Patienten

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Nebenwirkungen helfen, Ciclosporin von Tacrolimus zu unterscheiden?

Gingivahyperplasie und Hirsutismus sind typisch für Ciclosporin; Tacrolimus verursacht häufiger neu aufgetretenen Diabetes und Neurotoxizität. Beide sind nephrotoxisch.

Warum werden die Talspiegel von Ciclosporin gemessen?

Resorption und Metabolismus schwanken stark, und sowohl niedrige Spiegel (Abstoßung) als auch hohe Spiegel (Nephrotoxizität) sind gefährlich.

Warum sollte ein Patient unter Ciclosporin kaliumsparende Diuretika meiden?

Ciclosporin selbst kann eine Hyperkaliämie verursachen; ein kaliumsparendes Diuretikum erhöht dieses Risiko.