Tacrolimus

Calcineurin-Inhibitoren
Calcineurin-Inhibitoren

Das meistverwendete Mittel gegen Abstoßung nach Transplantationen. Blockiert die T-Zell-Aktivierung; Spiegel wird gemessen; Diabetes, Tremor, Nierenschäden.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: FK506

Steckbrief

Group: Calcineurin-Inhibitoren
Target: Calcineurin, über FKBP12
Used for: Prävention der Abstoßung von Nieren-
Key effects: Tremor und Kopfschmerzen · Hypertonie · Hyperglykämie
Monitor: Tacrolimus-Talspiegel im Vollblut · Kreatinin
ATC: L04AD02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Calcineurin, über FKBP12Tacrolimus

Die Abbildung zeigt Tacrolimus (FK506), gebunden an humanes FKBP12, sein Immunophilin. Calcineurin, das der Komplex anschließend blockiert, ist in diesem Kristall nicht enthalten.

Zielstruktur in 3D: Calcineurin, über FKBP12. PDB-Struktur 1FKF (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Tacrolimus ist ein Makrolid, das in T-Zellen an FKBP12 bindet. Der Tacrolimus-FKBP12-Komplex hemmt Calcineurin, sodass NFAT nicht dephosphoryliert wird und nicht in den Zellkern gelangen kann. IL-2- und andere Zytokingene bleiben abgeschaltet, und die T-Zell-Aktivierung wird blockiert.

Bindet in der T-Zelle an FKBP12
Der Komplex blockiert Calcineurin
NFAT kann nicht in den Zellkern gelangen: kein IL-2
T-Zell-Aktivierung und Abstoßung werden verhindert

Indikationen

Prävention der Abstoßung von Nieren-, Leber- und Herztransplantaten
Fistelnder Morbus Crohn, manchmal, off label Morbus Crohn →

Nebenwirkungen

Häufig

Tremor und Kopfschmerzen
Hypertonie
Hyperkaliämie und niedriges Magnesium
Durchfall und Übelkeit
Hyperglykämie

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Tacrolimus
Intravenöse Form: Überempfindlichkeit gegen Polyoxyl-60-hydriertes Rizinusöl

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Hemmer (Ritonavir, Azol-Antimykotika, Clarithromycin) und Grapefruit: Starker Anstieg der Tacrolimusspiegel und Toxizität.
CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin): Niedrigere Tacrolimusspiegel: Abstoßungsrisiko.
Ciclosporin: Nicht gemeinsam angewendet; das eine wird lange vor Beginn des anderen abgesetzt.
Sirolimus: Höheres Risiko für thrombotische Mikroangiopathie.
Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern oder das Kalium erhöhen: Additive QT-Verlängerung oder Hyperkaliämie.

Was überwacht wird

Tacrolimus-Talspiegel im Vollblut
Kreatinin
Glucose
Kalium und Magnesium
Blutdruck
Neurologische Symptome

Anwendung und Sicherheit

Orale Kapseln oder intravenöse Infusion; die intravenöse Gabe ist Patienten vorbehalten, die es nicht oral einnehmen können.
Verwechslungsgefahr: Tacrolimus mit sofortiger und mit verlängerter Freisetzung sind nicht austauschbar; Substitutionsfehler haben zu Abstoßung und Toxizität geführt.
Die intravenöse Form enthält ein Rizinusölderivat, das eine Anaphylaxie auslösen kann; der Patient wird engmaschig beobachtet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann nach Transplantation fortgeführt werden, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt; es passiert die Plazenta, und Neugeborene werden auf hohes Kalium und Nierenprobleme überwacht.

Pflege

Talspiegel vor der Dosis abnehmen und den genauen Zeitpunkt dokumentieren.
Prüfen, dass der Patient jedes Mal dasselbe Präparat erhält: Formen mit sofortiger und mit verlängerter Freisetzung sind nicht austauschbar.
Glucose, Kalium und Kreatinin überwachen.
Nach Tremor, Kopfschmerzen, Verwirrtheit oder Krampfanfällen fragen.
Anleiten, Grapefruit zu meiden und neue Arzneimittel zu melden; Lebendimpfstoffe meiden.

Pharmakokinetik

Resorption: Die orale Resorption ist unvollständig und variabel; auch intravenös gegeben
Verteilung: Reichert sich in den Erythrozyten an, daher wird Vollblut gemessen
Metabolismus: Umfangreich über CYP3A4 in Leber und Darm
Elimination: Fast vollständig über den Stuhl, als Metaboliten
Halbwertszeit: Lang und variabel; bei gesunden Probanden etwa 2 Tage

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was ist FKBP12, und warum ist es für Tacrolimus wichtig?

Ein Immunophilin in T-Zellen; Tacrolimus muss zuerst daran binden, und erst der Tacrolimus-FKBP12-Komplex hemmt Calcineurin.

Warum wird bei einem Nierentransplantierten unter Tacrolimus die Glucose kontrolliert?

Tacrolimus kann nach der Transplantation einen neu auftretenden Diabetes verursachen.

Warum dürfen Tacrolimus mit sofortiger und mit verlängerter Freisetzung niemals ausgetauscht werden?

Sie sind nicht austauschbar; Substitutionsfehler haben zu falschen Spiegeln mit Transplantatabstoßung oder Toxizität geführt.