CDK4/6-Inhibitoren
Orale Arzneimittel, die Brustkrebszellen in der G1-Phase des Zellzyklus halten; mit Hormontherapie bei HR-positiver, HER2-negativer Erkrankung.
Was sie sind
Palbociclib, Ribociclib und Abemaciclib (Suffix «-ciclib») hemmen die cyclinabhängigen Kinasen 4 und 6. Sie werden mit einem Aromatasehemmer oder Fulvestrant kombiniert (Abemaciclib auch allein) beim hormonrezeptorpositiven, HER2-negativen Mammakarzinom, fortgeschritten oder im Frühstadium mit hohem Risiko.
Wirkmechanismus
Cyclin D bindet CDK4 und CDK6, die das Retinoblastom-Protein (Rb) phosphorylieren. Phosphoryliertes Rb setzt E2F-Transkriptionsfaktoren frei, und die Zelle tritt von G1 in die S-Phase über. Die Blockade von CDK4/6 hält Rb aktiv, sodass die Zelle in G1 bleibt. Östrogen treibt Cyclin D beim ER-positiven Mammakarzinom an; deshalb wirken diese Arzneimittel am besten zusammen mit endokriner Therapie.
Zielstruktur: Cyclinabhängige Kinasen 4 und 6 (CDK4/6)
Arzneimittel dieser Klasse
- PalbociclibDer erste CDK4/6-Inhibitor: Mit Hormontherapie hält er HR-positiven, HER2-negativen Brustkrebs in G1. Hauptwirkung…Cyclinabhängige Kinasen 4 und 6 (CDK4/6)
- RibociclibEin CDK4/6-Inhibitor bei HR-positivem, HER2-negativem Brustkrebs, früh oder fortgeschritten, mit Hormontherapie…Cyclinabhängige Kinasen 4 und 6 (CDK4/6)
- AbemaciclibEin CDK4/6-Inhibitor bei HR-positivem, HER2-negativem Brustkrebs, mit Hormontherapie oder allein. Sein Kennzeichen ist…Cyclinabhängige Kinasen 4 und 6 (CDK4/6)
Weitere der Klasse
- Trilaciclib
Testen Sie sich
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Welches Protein bleibt aktiv, wenn CDK4/6 blockiert sind, und was hält es zurück?
Das Retinoblastom-Protein (Rb), das E2F gebunden hält, sodass die Zelle nicht in die S-Phase eintreten kann.
Bei welchem Brustkrebs-Subtyp werden CDK4/6-Inhibitoren eingesetzt?
Beim hormonrezeptorpositiven, HER2-negativen Mammakarzinom, zusammen mit endokriner Therapie.
Welcher CDK4/6-Inhibitor ist für Durchfall bekannt und welcher für QT-Verlängerung?
Abemaciclib für Durchfall; Ribociclib für QT-Verlängerung.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Palbociclib - NCI (National Cancer Institute, 2024).
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