Inibidores de CDK4/6
Fármacos orais que retêm as células do câncer de mama na fase G1 do ciclo celular; usados com hormonioterapia na doença RH-positiva e HER2-negativa.
O que são
Palbociclibe, ribociclibe e abemaciclibe (sufixo «-ciclibe») inibem as quinases dependentes de ciclina 4 e 6. São combinados com um inibidor da aromatase ou com fulvestranto (o abemaciclibe também isoladamente) no câncer de mama com receptor hormonal positivo e HER2-negativo, avançado ou inicial de alto risco.
Mecanismo de ação
A ciclina D se liga a CDK4 e CDK6, que fosforilam a proteína do retinoblastoma (Rb). A Rb fosforilada libera os fatores de transcrição E2F e a célula passa de G1 para a fase S. Bloquear CDK4/6 mantém a Rb ativa, de modo que a célula permanece em G1. O estrogênio estimula a ciclina D no câncer de mama RE-positivo, e por isso esses fármacos funcionam melhor com a terapia endócrina.
Alvo: Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6)
Fármacos desta classe
- PalbociclibeO primeiro inibidor de CDK4/6: com hormonioterapia, retém em G1 o câncer de mama RH-positivo e HER2-negativo…Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6)
- RibociclibeInibidor de CDK4/6 para câncer de mama RH-positivo e HER2-negativo, inicial ou avançado, com hormonioterapia. Prolonga…Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6)
- AbemaciclibeInibidor de CDK4/6 para câncer de mama RH-positivo e HER2-negativo, com hormonioterapia ou isolado. Sua marca…Quinases dependentes de ciclina 4 e 6 (CDK4/6)
Outros da classe
- trilaciclibe
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual proteína permanece ativa quando CDK4/6 são bloqueadas, e o que ela contém?
A proteína do retinoblastoma (Rb), que mantém o E2F ligado, de modo que a célula não consegue entrar na fase S.
Em qual subtipo de câncer de mama são usados os inibidores de CDK4/6?
Câncer de mama com receptor hormonal positivo e HER2-negativo, junto com terapia endócrina.
Qual inibidor de CDK4/6 é conhecido pela diarreia, e qual pelo prolongamento do QT?
Abemaciclibe pela diarreia; ribociclibe pelo prolongamento do QT.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Palbociclib - NCI (National Cancer Institute, 2024).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.