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Inhibidores de CDK4/6

Fármacos orales que detienen las células del cáncer de mama en la fase G1 del ciclo; se usan con hormonoterapia en la enfermedad RH positiva, HER2 negativa.

Actualizado

Qué son

Palbociclib, ribociclib y abemaciclib (sufijo «-ciclib») inhiben las cinasas dependientes de ciclina 4 y 6. Se combinan con un inhibidor de aromatasa o con fulvestrant (el abemaciclib también solo) en el cáncer de mama con receptores hormonales positivos y HER2 negativo, avanzado o temprano de alto riesgo.

Mecanismo de acción

La ciclina D se une a CDK4 y CDK6, que fosforilan la proteína del retinoblastoma (Rb). El Rb fosforilado libera los factores de transcripción E2F y la célula pasa de G1 a la fase S. Al bloquear CDK4/6, el Rb sigue activo y la célula se queda en G1. En el cáncer de mama RE positivo el estrógeno impulsa la ciclina D, por eso estos fármacos rinden más con hormonoterapia.

Diana: Cinasas dependientes de ciclina 4 y 6 (CDK4/6)

Fármacos de este grupo

Otros del grupo

  • trilaciclib

Póngase a prueba

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¿Qué proteína sigue activa al bloquear CDK4/6 y qué retiene?

La proteína del retinoblastoma (Rb), que mantiene unido a E2F y la célula no puede entrar en fase S.

¿En qué subtipo de cáncer de mama se usan los inhibidores de CDK4/6?

Cáncer de mama con receptores hormonales positivos y HER2 negativo, junto con hormonoterapia.

¿Qué inhibidor de CDK4/6 se asocia con diarrea y cuál con QT largo?

Abemaciclib con diarrea; ribociclib con QT largo.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Palbociclib - NCI (National Cancer Institute, 2024).

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