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Abemaciclib

  • CDK4/6-InhibitorenCDK4/6-Inhibitoren
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
  • Schwangerschaft: meidenKann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…

Ein CDK4/6-Inhibitor bei HR-positivem, HER2-negativem Brustkrebs, mit Hormontherapie oder allein. Sein Kennzeichen ist Durchfall, oft früh.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
CDK4/6-Inhibitoren
Target
Cyclinabhängige Kinasen 4 und 6 (CDK4/6)
Used for
HR-positives
Key effects
Durchfall · Neutropenie · Übelkeit
Monitor
Blutbild · Leberwerte · Zeichen einer Venenthrombose
ATC
L01EF03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Abemaciclib in der ATP-Tasche der menschlichen CDK6.

Zielstruktur in 3D: Cyclinabhängige Kinasen 4 und 6 (CDK4/6). PDB-Struktur 5L2S (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Abemaciclib hemmt CDK4 und CDK6, hält Rb aktiv und stoppt hormonrezeptorpositive Brustkrebszellen in G1. Es ist der einzige Vertreter der Klasse, der nach endokriner Therapie und Chemotherapie auch allein eingesetzt wird.

  1. Hemmt CDK4 und CDK6
  2. Rb bleibt aktiv: G1-Arrest HR-positiver Zellen
  3. Mit endokriner Therapie oder allein nach Chemotherapie

Indikationen

  • HR-positives, HER2-negatives, nodal-positives frühes Mammakarzinom mit hohem Rezidivrisiko, mit Tamoxifen oder einem Aromatasehemmer. Brustkrebs (Mammakarzinom) →
  • Fortgeschrittenes oder metastasiertes HR-positives, HER2-negatives Mammakarzinom: mit einem Aromatasehemmer in der Erstlinie, mit Fulvestrant nach endokriner Therapie oder allein nach endokriner Therapie und Chemotherapie. Brustkrebs (Mammakarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Durchfall, sehr häufig und manchmal schwer
  • Neutropenie, Anämie und Thrombozytopenie
  • Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitminderung
  • Müdigkeit und Infektionen
  • Haarausfall und Kopfschmerzen

Kontraindikationen

  • Laut Fachinformation keine absoluten Gegenanzeigen außer Überempfindlichkeit; siehe Warnhinweise

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Inhibitoren (Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir) und Grapefruit
Erhöhen die Abemaciclib-Spiegel; starke Inhibitoren werden vermieden.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Johanniskraut)
Senken seine Spiegel und können zum Wirkungsverlust führen.

Was überwacht wird

  • Blutbild
  • Leberwerte
  • Stuhlfrequenz und Flüssigkeitshaushalt
  • Zeichen einer Venenthrombose (Beinschwellung, Brustschmerz, Atemnot)

Anwendung und Sicherheit

  • Oral; im Ganzen schlucken, nie teilen, zerkleinern, kauen oder öffnen.
  • Grapefruit, Grapefruitsaft und Johanniskraut werden gemieden, weil sie seine Spiegel verändern.
  • Zu Beginn wird ein Plan gegen Durchfall mitgegeben: Flüssigkeit und ein Antidiarrhoikum beim ersten weichen Stuhl, wie ärztlich angeordnet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

  • Den Durchfallplan vor der ersten Dosis vermitteln und erklären, wie man eine Dehydratation erkennt (Durst, trockener Mund, wenig Urin, schneller Puls).
  • Blutbild und Leberwerte wie angeordnet prüfen.
  • Nach früheren Blutgerinnseln fragen; Thrombosezeichen vermitteln.
  • Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.

Pharmakokinetik

Resorption
Orale Tabletten, mit oder ohne Nahrung.
Metabolismus
Leber, CYP3A.
Halbwertszeit
Etwa 18 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Nebenwirkung ist für Abemaciclib am charakteristischsten?

Durchfall, oft früh und manchmal schwer.

Welcher CDK4/6-Inhibitor kann ohne endokrine Therapie gegeben werden?

Abemaciclib, allein nach endokriner Therapie und Chemotherapie bei metastasierter Erkrankung.

Was sollte der Patient zu Beginn der Abemaciclib-Therapie zu Hause haben?

Ein Antidiarrhoikum und einen Plan, es zusammen mit Flüssigkeit beim ersten weichen Stuhl einzunehmen.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Abemaciclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Abemaciclib - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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