Inhibiteurs de CDK4/6
Médicaments oraux qui bloquent en phase G1 les cellules du cancer du sein ; associés à l'hormonothérapie dans la maladie RH-positive, HER2-négative.
De quoi s'agit-il
Le palbociclib, le ribociclib et l'abémaciclib (suffixe « -ciclib ») inhibent les kinases dépendantes des cyclines 4 et 6. Ils sont associés à un inhibiteur de l'aromatase ou au fulvestrant (l'abémaciclib aussi seul) dans le cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs et HER2-négatif, avancé ou précoce à haut risque.
Mécanisme d'action
La cycline D se lie à CDK4 et CDK6, qui phosphorylent la protéine du rétinoblastome (Rb). Rb phosphorylée libère les facteurs de transcription E2F et la cellule passe de la phase G1 à la phase S. Le blocage de CDK4/6 maintient Rb active, de sorte que la cellule reste en G1. Les œstrogènes stimulent la cycline D dans le cancer du sein RE-positif, ce qui explique que ces médicaments agissent mieux avec l'hormonothérapie.
Cible: Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)
Médicaments de cette classe
- PalbociclibLe premier inhibiteur de CDK4/6 : avec l'hormonothérapie, il bloque en G1 le cancer du sein RH-positif, HER2-négatif…Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)
- RibociclibUn inhibiteur de CDK4/6 pour le cancer du sein RH-positif, HER2-négatif, précoce ou avancé, avec hormonothérapie. Il…Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)
- AbémaciclibUn inhibiteur de CDK4/6 pour le cancer du sein RH-positif, HER2-négatif, avec hormonothérapie ou seul. Son signe…Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)
Autres de la classe
- trilaciclib
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle protéine reste active lorsque CDK4/6 sont bloquées, et que retient-elle ?
La protéine du rétinoblastome (Rb), qui garde E2F liée, de sorte que la cellule ne peut pas entrer en phase S.
Dans quel sous-type de cancer du sein utilise-t-on les inhibiteurs de CDK4/6 ?
Le cancer du sein avec récepteurs hormonaux positifs et HER2-négatif, associé à l'hormonothérapie.
Quel inhibiteur de CDK4/6 est connu pour la diarrhée, et lequel pour l'allongement du QT ?
L'abémaciclib pour la diarrhée ; le ribociclib pour l'allongement du QT.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Palbociclib - NCI (National Cancer Institute, 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.