Dopaminantagonistische Antiemetika und Prokinetika
Arzneimittel, die Dopamin-D2-Rezeptoren im Brechzentrum blockieren und teils den Magen beschleunigen. Der Preis sind Bewegungsstörungen.
Was sie sind
Metoclopramid, Domperidon und das Phenothiazin Prochlorperazin blockieren D2-Rezeptoren in der Chemorezeptor-Triggerzone. Metoclopramid und Domperidon sind zudem Prokinetika: Sie beschleunigen die Magenentleerung und werden bei Gastroparese eingesetzt.
Wirkmechanismus
Die Chemorezeptor-Triggerzone in der Area postrema liegt außerhalb der Blut-Hirn-Schranke und ist reich an D2-Rezeptoren; Dopamin löst dort Übelkeit aus. Die Blockade der D2-Rezeptoren an dieser Stelle verringert das Erbrechen. Im Magen verlangsamt Dopamin die Motilität; die D2-Blockade löst diese Bremse, sodass die Antrumkontraktionen zunehmen, der Pylorus erschlafft und sich der Magen schneller entleert. Arzneimittel, die ins Gehirn gelangen, blockieren auch D2-Rezeptoren in den Basalganglien; das erklärt Dystonie, Parkinsonismus, Akathisie und Spätdyskinesie. Domperidon überwindet die Blut-Hirn-Schranke kaum.
Zielstruktur: Dopamin-D2-Rezeptor
Arzneimittel dieser Klasse
- MetoclopramidEin D2-Blocker, der Übelkeit stoppt und den Magen beschleunigt. Lange oder hoch dosierte Gabe kann eine möglicherweise…Dopamin-D2-Rezeptor
- ProchlorperazinEin Phenothiazin, das Dopamin im Brechzentrum blockiert. Es kontrolliert starke Übelkeit, kann aber Dystonie…Dopamin-D2-Rezeptor
- DomperidonEin D2-Blocker, der Übelkeit lindert und den Magen beschleunigt, aber kaum ins Gehirn gelangt. Sein Risiko ist das…Dopamin-D2-Rezeptor
- DroperidolEin Butyrophenon-Dopaminblocker, als Injektion gegen Übelkeit und Erbrechen rund um Operationen gegeben. Er kann das…Dopamin-D2-Rezeptor (Chemorezeptor-Triggerzone)
Weitere der Klasse
- Droperidol
- Promethazin
- Haloperidol (Off-Label als Antiemetikum)
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Warum kann ein D2-Antagonist an der Chemorezeptor-Triggerzone wirken, auch wenn er kaum ins Gehirn gelangt?
Die Triggerzone in der Area postrema liegt außerhalb der Blut-Hirn-Schranke, sodass Arzneimittel wie Domperidon ihre D2-Rezeptoren erreichen.
Welche zwei Wirkungen machen Metoclopramid bei diabetischer Gastroparese nützlich?
Es beschleunigt die Magenentleerung (stärkere Antrumkontraktionen, erschlaffter Pylorus) und verringert die Übelkeit durch Blockade der D2-Rezeptoren in der Triggerzone.
Ein junger Erwachsener entwickelt nach einem i.v. Antiemetikum plötzlich einen verdrehten Hals und eine Blickdeviation. Welche Klasse ist die wahrscheinliche Ursache?
Ein Dopamin-D2-Antagonist wie Metoclopramid oder Prochlorperazin (akute dystone Reaktion).
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - METOCLOPRAMIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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