Antieméticos antagonistas da dopamina e procinéticos
Fármacos que bloqueiam os receptores D2 de dopamina no centro do vômito e, alguns, aceleram o estômago. Os efeitos sobre o movimento são o preço.
O que são
A metoclopramida, a domperidona e a fenotiazina proclorperazina bloqueiam os receptores D2 na zona quimiorreceptora de gatilho. A metoclopramida e a domperidona também são procinéticos: aceleram o esvaziamento gástrico e são usadas na gastroparesia.
Mecanismo de ação
A zona quimiorreceptora de gatilho na área postrema fica fora da barreira hematoencefálica e é rica em receptores D2; ali a dopamina desencadeia náuseas. Bloquear os receptores D2 nesse local reduz os vômitos. No estômago, a dopamina reduz a motilidade; o bloqueio D2 retira esse freio, de modo que as contrações antrais aumentam, o piloro relaxa e o estômago esvazia mais rápido. Os fármacos que entram no cérebro também bloqueiam os receptores D2 nos núcleos da base, o que explica distonia, parkinsonismo, acatisia e discinesia tardia; a domperidona mal atravessa a barreira hematoencefálica.
Alvo: Receptor D2 de dopamina
Fármacos desta classe
- MetoclopramidaBloqueador D2 que interrompe as náuseas e acelera o estômago. O uso longo ou intenso pode causar discinesia tardia…Receptor D2 de dopamina
- ProclorperazinaFenotiazina que bloqueia a dopamina no centro do vômito. Controla náuseas intensas, mas pode causar distonia, pressão…Receptor D2 de dopamina
- DomperidonaUm bloqueador D2 que alivia a náusea e acelera o estômago quase sem entrar no cérebro. Seu risco é o coração…Receptor de dopamina D2
- DroperidolUm bloqueador dopaminérgico da classe das butirofenonas, injetável, usado para prevenir náuseas e vômitos no…Receptor de dopamina D2 (zona de gatilho quimiorreceptora)
Outros da classe
- Droperidol
- Prometazina
- Haloperidol (uso off-label como antiemético)
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Por que um antagonista D2 pode agir na zona quimiorreceptora de gatilho mesmo que mal entre no cérebro?
A zona de gatilho na área postrema fica fora da barreira hematoencefálica, então fármacos como a domperidona alcançam seus receptores D2.
Quais duas ações tornam a metoclopramida útil na gastroparesia diabética?
Acelera o esvaziamento gástrico (contrações antrais mais fortes, piloro relaxado) e reduz as náuseas ao bloquear os receptores D2 na zona de gatilho.
Um adulto jovem desenvolve torção súbita do pescoço e desvio dos olhos após um antiemético IV. Qual classe é a causa provável?
Um antagonista D2 de dopamina, como a metoclopramida ou a proclorperazina (reação distônica aguda).
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - METOCLOPRAMIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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