H2-Rezeptorantagonisten (H2-Blocker)

Säurehemmer, die Histamin am H2-Rezeptor der Belegzelle blockieren. Schwächer als PPI; Ranitidin wurde wegen einer NDMA-Verunreinigung zurückgezogen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Was sie sind

Cimetidin und Famotidin (und Nizatidin) senken die Magensäure bei peptischem Ulkus, Reflux und hypersekretorischen Zuständen. Protonenpumpenhemmer haben sie in den meisten Situationen ersetzt, weil sie die Säure vollständiger unterdrücken.

Wirkmechanismus

Histamin aus enterochromaffinähnlichen Zellen bindet an H2-Rezeptoren der Belegzelle; der Rezeptor ist an Gs gekoppelt, erhöht cAMP und aktiviert die Protonenpumpe. H2-Blocker konkurrieren am Rezeptor mit Histamin. Basale und nächtliche Säure sinken am stärksten, und auch die durch Nahrung oder Gastrin angetriebene Säure sinkt, weil Histamin diese Signale verstärkt. Die Pumpe selbst berühren sie nicht; ihre Wirkung ist daher unvollständig und lässt nach, wenn das Arzneimittel ausgeschieden wird.

Zielstruktur: Histamin-H2-Rezeptor

Das Wichtigste

Ranitidin wurde in den Vereinigten Staaten und in Kolumbien (INVIMA, 2020) wegen N-Nitrosodimethylamin (NDMA), eines wahrscheinlichen Humankarzinogens, zurückgezogen; es steht weiterhin auf der WHO-Modellliste der unentbehrlichen Arzneimittel. Cimetidin und Famotidin sind die Alternativen.
Cimetidin hemmt Cytochrom-P450-Enzyme (die Spiegel von Warfarin, Phenytoin, Theophyllin und Lidocain steigen) und wirkt schwach antiandrogen (Gynäkomastie, Impotenz).
Verwirrtheit und Delir treten vor allem bei älteren und schwer kranken Patienten und bei Niereninsuffizienz auf; Famotidin wird überwiegend renal ausgeschieden, daher wird seine Dosis dort reduziert.
Sie unterdrücken besonders gut die nächtliche Säuresekretion.
Wie alle Säurehemmer vermindern sie die Resorption von Arzneimitteln, die Magensäure brauchen (Ketoconazol, Atazanavir, Dasatinib).

Arzneimittel dieser Klasse

Weitere der Klasse

Nizatidin
Ranitidin (2020 in den USA und in Kolumbien zurückgezogen)

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wurde Ranitidin 2020 in den USA und in Kolumbien vom Markt genommen?

Manche Präparate enthielten N-Nitrosodimethylamin (NDMA), ein wahrscheinliches Humankarzinogen, oder bildeten es während der Lagerung.

Welcher H2-Blocker verursacht die meisten Wechselwirkungen, und warum?

Cimetidin, weil es hepatische Cytochrom-P450-Enzyme hemmt und den Abbau von Warfarin, Phenytoin, Theophyllin und Lidocain verlangsamt.

Über welchen Second Messenger stimuliert Histamin die Belegzelle?

cAMP: Der H2-Rezeptor ist an Gs gekoppelt, aktiviert die Adenylylcyclase und die Proteinkinase A, die die Protonenpumpe antreibt.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); Retiro del mercado Ranitidina solución inyectable | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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