H2 reseptör antagonistleri (H2 blokerleri)
Paryetal hücrenin H2 reseptöründe histamini bloke eden asit azaltıcılar. PPI'lardan zayıftır; ranitidin NDMA safsızlığı nedeniyle piyasadan çekildi.
Nedir
Simetidin ve famotidin (ve nizatidin), peptik ülserde, reflüde ve hipersekretuvar durumlarda mide asidini düşürür. Asidi daha tam baskıladıkları için çoğu durumda yerlerini proton pompası inhibitörleri almıştır.
Etki mekanizması
Enterokromafin benzeri hücrelerden salınan histamin, paryetal hücredeki H2 reseptörlerine bağlanır; reseptör Gs'ye kenetlenir, cAMP'yi yükseltir ve proton pompasını aktive eder. H2 blokerleri reseptörde histaminle yarışır. En çok bazal ve gece asidi düşer; histamin bu sinyalleri güçlendirdiği için yemek veya gastrinle uyarılan asit de düşer. Pompanın kendisine dokunmazlar; bu yüzden etkileri kısmidir ve ilaç temizlendikçe azalır.
Hedef: Histamin H2 reseptörü
Bu gruptaki ilaçlar
- FamotidinRanitidin piyasadan kalktığına göre tercih edilen H2 blokeri: mide asidini az etkileşimle düşürür. Böbrekler zayıf…Histamin H2 reseptörü
- Simetidinİlk H2 blokeri. Mide asidini düşürür, ancak karaciğer enzimlerini inhibe eder ve antiandrojen etkilidir; bu yüzden…Histamin H2 reseptörü
Gruptaki diğerleri
- Nizatidin
- Ranitidin (ABD'de ve Kolombiya'da 2020'de piyasadan çekildi)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Ranitidin 2020'de ABD'de ve Kolombiya'da neden piyasadan çekildi?
Bazı ürünler, olası bir insan kanserojeni olan N-nitrozodimetilamin (NDMA) içeriyordu veya saklama sırasında oluşturuyordu.
Hangi H2 blokeri en çok ilaç etkileşimine yol açar ve neden?
Simetidin; çünkü karaciğerdeki sitokrom P450 enzimlerini inhibe eder ve varfarin, fenitoin, teofilin ve lidokainin metabolizmasını yavaşlatır.
Histamin paryetal hücreyi hangi ikinci haberci aracılığıyla uyarır?
cAMP: H2 reseptörü Gs'ye kenetlenir, adenilil siklazı ve proton pompasını çalıştıran protein kinaz A'yı aktive eder.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); Retiro del mercado Ranitidina solución inyectable | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.