Antagonistas do receptor H2 (bloqueadores H2)

Redutores de ácido que bloqueiam a histamina no receptor H2 da célula parietal. Mais fracos que os IBP; a ranitidina foi retirada por uma impureza (NDMA).

Atualizado 1 de nov de 2026

O que são

A cimetidina e a famotidina (e a nizatidina) reduzem o ácido gástrico na úlcera péptica, no refluxo e em estados hipersecretores. Os inibidores da bomba de prótons as substituíram na maioria das situações porque suprimem o ácido de forma mais completa.

Mecanismo de ação

A histamina liberada pelas células semelhantes às enterocromafins se liga aos receptores H2 da célula parietal; o receptor se acopla à Gs, eleva o AMPc e ativa a bomba de prótons. Os bloqueadores H2 competem com a histamina pelo receptor. O ácido basal e noturno é o que mais cai, e o ácido estimulado pela alimentação ou pela gastrina também cai, porque a histamina amplifica esses sinais. Não atuam na bomba em si, por isso seu efeito é parcial e desaparece à medida que o fármaco é eliminado.

Alvo: Receptor H2 de histamina

O essencial

A ranitidina foi retirada nos Estados Unidos e na Colômbia (INVIMA, 2020) por causa da N-nitrosodimetilamina (NDMA), um provável carcinógeno humano; ainda consta na Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da OMS. A cimetidina e a famotidina são as alternativas.
A cimetidina inibe enzimas do citocromo P450 (os níveis de varfarina, fenitoína, teofilina e lidocaína sobem) e tem efeitos antiandrogênicos fracos (ginecomastia, impotência).
Confusão e delirium ocorrem sobretudo em pacientes idosos e muito graves e na insuficiência renal; a famotidina é eliminada principalmente pelo rim, por isso sua dose é reduzida nesse caso.
São especialmente bons para suprimir a secreção ácida noturna.
Como todos os redutores de ácido, diminuem a absorção de fármacos que precisam do ácido gástrico (cetoconazol, atazanavir, dasatinibe).

Fármacos desta classe

Outros da classe

Nizatidina
Ranitidina (retirada nos EUA e na Colômbia, 2020)

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Por que a ranitidina foi retirada do mercado nos EUA e na Colômbia em 2020?

Alguns produtos continham, ou formavam durante o armazenamento, N-nitrosodimetilamina (NDMA), um provável carcinógeno humano.

Qual bloqueador H2 causa mais interações medicamentosas, e por quê?

A cimetidina, porque inibe enzimas hepáticas do citocromo P450 e retarda o metabolismo da varfarina, da fenitoína, da teofilina e da lidocaína.

Por meio de qual segundo mensageiro a histamina estimula a célula parietal?

AMPc: o receptor H2 se acopla à Gs, ativa a adenilil ciclase e a proteína quinase A, que impulsiona a bomba de prótons.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); Retiro del mercado Ranitidina solución inyectable | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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