Cimetidin

H2-Blocker
H2-Rezeptorantagonisten (H2-Blocker)

Der erste H2-Blocker. Senkt die Magensäure, hemmt aber Leberenzyme und wirkt antiandrogen, daher mehr Wechselwirkungen als Famotidin.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: H2-Rezeptorantagonisten (H2-Blocker)
Target: Histamin-H2-Rezeptor
Used for: Erosive Refluxösophagitis · Zollinger-Ellison-Syndrom
Key effects: Kopfschmerzen · Durchfall
ATC: A02BA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Histamin-H2-RezeptorCimetidin

Es gibt keine Struktur von Cimetidin im H2-Rezeptor; die Abbildung zeigt Famotidin, einen anderen H2-Blocker, in derselben Histamintasche des menschlichen Rezeptors.

Zielstruktur in 3D: Histamin-H2-Rezeptor. PDB-Struktur 7UL3 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Cimetidin konkurriert mit Histamin am H2-Rezeptor der Belegzelle und senkt die basale, nächtliche und nahrungsstimulierte Säuresekretion. Unabhängig davon bindet sein Imidazolring an Cytochrom-P450-Enzyme der Leber und verlangsamt den Abbau vieler Arzneimittel. Es blockiert außerdem schwach Androgenrezeptoren, was die Gynäkomastie bei längerer Anwendung erklärt, und konkurriert mit Kreatinin um die tubuläre Sekretion.

Cimetidin blockiert Histamin am H2-Rezeptor der Belegzelle
Weniger cAMP-Signal: Basale und nächtliche Säure sinken
Sein Imidazolring hemmt außerdem CYP-Enzyme der Leber
Andere Arzneimittel reichern sich an; schwache antiandrogene Wirkungen treten auf

Indikationen

Aktives Ulcus duodeni und benignes Ulcus ventriculi sowie Erhaltungstherapie nach Abheilung eines Ulcus duodeni. Peptische Ulkuskrankheit →
Erosive Refluxösophagitis. Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD) →
Zollinger-Ellison-Syndrom, systemische Mastozytose und andere hypersekretorische Zustände. Zollinger-Ellison-Syndrom (Gastrinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen, Schwindel und Schläfrigkeit
Durchfall
Leichter Anstieg des Serumkreatinins ohne echte Nierenschädigung
Gynäkomastie bei längerer Anwendung

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Cimetidin

Wichtige Wechselwirkungen

Warfarin: Langsamerer Abbau von Warfarin; die INR (Prothrombinzeit) steigt und wird engmaschig kontrolliert.
Phenytoin, Theophyllin und Lidocain: Höhere Spiegel mit berichteter klinischer Toxizität.
Propranolol, Nifedipin, Diazepam, Chlordiazepoxid, trizyklische Antidepressiva, Metronidazol: Langsamere Elimination und höhere Blutspiegel.
Ketoconazol und andere säureabhängige Arzneimittel: Geringere Resorption, wenn der Magen-pH steigt.
Gleichzeitig eingenommene Antazida: Sie können die Resorption von Cimetidin vermindern; die Fachinformation empfiehlt keine gleichzeitige Gabe.

Was überwacht wird

INR bei Patienten unter Warfarin sowie Phenytoin- oder Theophyllinspiegel
Bewusstseinslage bei älteren Erwachsenen und bei Leber- oder Nierenerkrankung
Brustveränderungen oder sexuelle Probleme bei langen Behandlungen

Anwendung und Sicherheit

I.v. Dosen werden nicht als schneller Bolus gegeben, der Herzrhythmusstörungen und Hypotonie verursacht hat
Zeitlich getrennt von Antazida
Ein Ansprechen auf die Behandlung schließt einen Magenkrebs nicht aus

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierstudien zeigten keinen Schaden, und es gibt keine gut kontrollierten Studien bei Frauen; in der Schwangerschaft wird es nur bei eindeutigem Bedarf eingesetzt.

Pflege

Prüfen Sie die Medikationsliste auf Warfarin, Phenytoin, Theophyllin und andere Arzneimittel mit geringer therapeutischer Breite
Achten Sie bei älteren oder schwer kranken Patienten auf Verwirrtheit
Erklären Sie, dass ein leichter Kreatininanstieg vom Arzneimittel und nicht von einer Nierenschädigung kommen kann
Leiten Sie den Patienten an, eine Schwellung oder Empfindlichkeit der Brust zu melden

Pharmakokinetik

Resorption: Oral rasch resorbiert; Spitzenspiegel nach 45–90 Minuten.
Metabolismus: Teilweise in der Leber; das Sulfoxid ist der Hauptmetabolit.
Elimination: Hauptsächlich mit dem Urin, etwa zur Hälfte unverändert.
Halbwertszeit: Etwa 2 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Strukturmerkmal von Cimetidin erklärt seine vielen Arzneimittelwechselwirkungen?

Sein Imidazolring bindet und hemmt hepatische Cytochrom-P450-Enzyme.

Ein Mann unter Langzeittherapie mit Cimetidin wegen eines Zollinger-Ellison-Syndroms entwickelt eine Brustvergrößerung. Was ist die Ursache?

Die schwache antiandrogene Wirkung von Cimetidin.

Warum kann Cimetidin das Serumkreatinin erhöhen, ohne die Niere zu schädigen?

Es konkurriert in der Niere mit Kreatinin um die tubuläre Sekretion.