Antagonistes des récepteurs H2 (anti-H2)

Réducteurs d'acidité qui bloquent l'histamine au récepteur H2 de la cellule pariétale. Moins puissants que les IPP ; ranitidine retirée (impureté NDMA).

Mis à jour 1 nov 2026

De quoi s'agit-il

La cimétidine et la famotidine (ainsi que la nizatidine) diminuent l'acidité gastrique dans l'ulcère peptique, le reflux et les états d'hypersécrétion. Les inhibiteurs de la pompe à protons les ont remplacés dans la plupart des situations, car ils suppriment l'acidité de façon plus complète.

Mécanisme d'action

L'histamine libérée par les cellules entérochromaffines-like se lie aux récepteurs H2 de la cellule pariétale ; le récepteur est couplé à Gs, augmente l'AMPc et active la pompe à protons. Les anti-H2 entrent en compétition avec l'histamine au niveau du récepteur. C'est la sécrétion acide basale et nocturne qui baisse le plus, et l'acidité stimulée par les repas ou la gastrine baisse aussi, car l'histamine amplifie ces signaux. Ils n'agissent pas sur la pompe elle-même ; leur effet est donc partiel et disparaît à mesure que le médicament est éliminé.

Cible: Récepteur H2 de l'histamine

L'essentiel

La ranitidine a été retirée aux États-Unis et en Colombie (INVIMA, 2020) en raison de la N-nitrosodiméthylamine (NDMA), un cancérogène humain probable ; elle figure toujours sur la Liste modèle OMS des médicaments essentiels. La cimétidine et la famotidine sont les alternatives.
La cimétidine inhibe les enzymes du cytochrome P450 (hausse des taux de warfarine, phénytoïne, théophylline, lidocaïne) et a de faibles effets antiandrogènes (gynécomastie, impuissance).
La confusion et le délire surviennent surtout chez les patients âgés et très malades et en cas d'insuffisance rénale ; la famotidine est surtout éliminée par le rein, d'où une réduction de sa dose dans ce cas.
Ils sont particulièrement efficaces pour supprimer la sécrétion acide nocturne.
Comme tous les réducteurs d'acidité, ils diminuent l'absorption des médicaments qui ont besoin de l'acidité gastrique (kétoconazole, atazanavir, dasatinib).

Médicaments de cette classe

Autres de la classe

Nizatidine
Ranitidine (retirée aux États-Unis et en Colombie, 2020)

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi la ranitidine a-t-elle été retirée du marché aux États-Unis et en Colombie en 2020 ?

Certains produits contenaient, ou formaient pendant le stockage, de la N-nitrosodiméthylamine (NDMA), un cancérogène humain probable.

Quel anti-H2 provoque le plus d'interactions médicamenteuses, et pourquoi ?

La cimétidine, car elle inhibe les enzymes hépatiques du cytochrome P450 et ralentit le métabolisme de la warfarine, de la phénytoïne, de la théophylline et de la lidocaïne.

Par quel second messager l'histamine stimule-t-elle la cellule pariétale ?

L'AMPc : le récepteur H2 est couplé à Gs, active l'adénylyl cyclase et la protéine kinase A, qui stimule la pompe à protons.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); Retiro del mercado Ranitidina solución inyectable | Invima (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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