Hemmstoffe der Nebennierensteroidsynthese
Arzneimittel, die Enzyme der Nebennierenrinde blockieren, um Cortisol beim Cushing-Syndrom zu senken oder die Hypophysen-Nebennieren-Achse zu testen.
Was sie sind
Hemmstoffe der Cytochrom-P450-Enzyme, die Cortisol (und teils Aldosteron und Androgene) bilden. Sie kontrollieren einen schweren Cortisolüberschuss, während die Ursache behandelt wird, oder dienen als diagnostische Hilfsmittel.
Wirkmechanismus
Cortisol wird in einer Kette von P450-Schritten aus Cholesterin gebildet; der letzte ist die 11β-Hydroxylierung von 11-Desoxycortisol durch CYP11B1. Metyrapon blockiert diesen Schritt, Ketoconazol und Osilodrostat wirken an anderen oder denselben Stellen, und Mitotan schädigt die Nebennierenrinde. Mit weniger Cortisol steigert die Hypophyse das ACTH, und die Vorstufe vor der Blockade reichert sich an.
Zielstruktur: Cytochrom-P450-Enzyme der Nebenniere, vor allem 11β-Hydroxylase (CYP11B1)
Arzneimittel dieser Klasse
- MetyraponEin Hemmstoff des letzten Schritts der Cortisolsynthese. Er prüft die hypophysäre ACTH-Reserve und kann Cortisol beim…Steroid-11β-Hydroxylase (CYP11B1)
- MitotanOrales Mittel, das Nebennierenrindenzellen zerstört und die Steroidsynthese blockiert. Bei inoperablem…Mitochondrien der Nebennierenrinde (Aktivierung zu einem toxischen Metaboliten) und Cholesterin-Seitenkettenspaltungsenzym (CYP11A1)
- OsilodrostatEin oraler Hemmer des letzten Enzyms der Cortisolsynthese. Er senkt Cortisol beim Cushing-Syndrom, wenn eine Operation…11-beta-Hydroxylase (CYP11B1) und Aldosteronsynthase (CYP11B2)
Weitere der Klasse
- Ketoconazol
- Osilodrostat
- Mitotan
- Etomidat
Testen Sie sich
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Welches Enzym hemmt Metyrapon, und welche Vorstufe reichert sich an?
Die 11β-Hydroxylase (CYP11B1); 11-Desoxycortisol reichert sich an, weil es nicht in Cortisol umgewandelt wird.
Was zeigt ein Anstieg von 11-Desoxycortisol nach Metyrapon?
Dass die Hypophyse auf das sinkende Cortisol mit einem ACTH-Anstieg reagiert hat: Die Hypophysen-Nebennieren-Achse hat Reserve.
Was ist das Hauptrisiko aller Hemmstoffe der Nebennierensynthese?
Eine Nebenniereninsuffizienz durch zu starke Cortisolsuppression.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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