Metyrapon

Hemmstoffe der Nebennierensteroidsynthese
Hemmstoffe der Nebennierensteroidsynthese

Ein Hemmstoff des letzten Schritts der Cortisolsynthese. Er prüft die hypophysäre ACTH-Reserve und kann Cortisol beim Cushing-Syndrom senken.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Hemmstoffe der Nebennierensteroidsynthese
Target: Steroid-11β-Hydroxylase (CYP11B1)
Used for: Test der hypophysären ACTH-Reserve
Key effects: Schwindel und Sedierung · Kopfschmerzen
Monitor: Cortisol- · Symptome einer Nebenniereninsuffizienz
ATC: V04CD01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Steroid-11β-Hydroxylase (CYP11B1)Metyrapon

Die Abbildung zeigt Metyrapon selbst am Häm der menschlichen CYP11B1 (eine für die Kristallisation erzeugte Mutante).

Zielstruktur in 3D: Steroid-11β-Hydroxylase (CYP11B1). PDB-Struktur 7E7F (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Metyrapon bindet an das Häm-Eisen der 11β-Hydroxylase (CYP11B1), des mitochondrialen Enzyms, das in der Nebennierenrinde 11-Desoxycortisol in Cortisol umwandelt. Cortisol und Corticosteron sinken. Bei normaler Hypophyse steigt das ACTH und treibt die Bildung von mehr 11-Desoxycortisol an, das im Test der Hypophysenreserve gemessen wird. Die sich anreichernden Vorstufen haben mineralocorticoide und androgene Wirkungen.

Metyrapon bindet an das Häm der 11β-Hydroxylase (CYP11B1)
11-Desoxycortisol wird nicht in Cortisol umgewandelt
Cortisol sinkt; eine normale Hypophyse steigert ACTH
11-Desoxycortisol reichert sich an und kann gemessen werden

Indikationen

Test der hypophysären ACTH-Reserve (Metyrapon-Test)
Kontrolle eines schweren Cortisolüberschusses beim Cushing-Syndrom, während die Ursache behandelt wird Cushing-Syndrom →

Nebenwirkungen

Häufig

Schwindel und Sedierung
Übelkeit und Bauchbeschwerden
Kopfschmerzen
Hirsutismus und Akne bei längerer Anwendung

Kontraindikationen

Nebennierenrindeninsuffizienz
Überempfindlichkeit gegen Metyrapon

Wichtige Wechselwirkungen

Antikonvulsiva, Psychopharmaka, Hormonpräparate, Corticosteroide, Thyreostatika und Cyproheptadin: Können das Ergebnis des Metyrapon-Tests verfälschen
Paracetamol: Metyrapon hemmt seine Glucuronidierung

Was überwacht wird

Cortisol- (und 11-Desoxycortisol-)Spiegel
Symptome einer Nebenniereninsuffizienz
Blutdruck und Kalium

Anwendung und Sicherheit

Oral gegeben; Arzneimittel, die den Test verfälschen, werden vorher überprüft
Vor dem Test wird bestätigt, dass die Nebennieren auf ACTH ansprechen können

Schwangerschaft und Stillzeit

Es ist der Nebennierenhemmer, der bei Schwangeren mit Cushing-Syndrom unter fachärztlicher Betreuung eingesetzt werden kann.

Pflege

Auf Schwäche, Schwindel, niedrigen Blutdruck, Übelkeit und Erbrechen achten (Nebenniereninsuffizienz)
Vor Schläfrigkeit und Schwindel warnen: nicht Auto fahren, bis sie abgeklungen sind
Die Blutentnahmen exakt nach dem Testprotokoll terminieren

Pharmakokinetik

Resorption: Oral als Kapseln gegeben

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Ergebnis zeigt im Metyrapon-Test eine normale Hypophysenreserve?

Cortisol sinkt, während ACTH und 11-Desoxycortisol steigen; die Hypophyse hat also auf das niedrige Cortisol reagiert.

Warum kann Metyrapon Hypertonie und Hypokaliämie verursachen?

Vorstufen wie 11-Desoxycorticosteron stauen sich hinter der Blockade an und wirken als Mineralocorticoide.

Welcher Nebennierenhemmer kann in der Schwangerschaft beim Cushing-Syndrom eingesetzt werden?

Metyrapon.