Inibidores da síntese de esteroides adrenais
Fármacos que bloqueiam enzimas do córtex adrenal para reduzir o cortisol na síndrome de Cushing ou para testar o eixo hipófise-adrenal.
O que são
Inibidores das enzimas do citocromo P450 que produzem o cortisol (e às vezes a aldosterona e os androgênios). Controlam o excesso grave de cortisol enquanto a causa é tratada ou são usados como ferramentas diagnósticas.
Mecanismo de ação
O cortisol é produzido a partir do colesterol numa cadeia de etapas do P450; a última é a 11β-hidroxilação do 11-desoxicortisol pela CYP11B1. A metirapona bloqueia essa etapa, o cetoconazol e o osilodrostate atuam em outros pontos ou no mesmo, e o mitotano lesa o córtex adrenal. Com menos cortisol, a hipófise aumenta o ACTH, e o precursor anterior ao bloqueio se acumula.
Alvo: Enzimas adrenais do citocromo P450, sobretudo a 11β-hidroxilase (CYP11B1)
Fármacos desta classe
- MetiraponaBloqueador da última etapa da síntese do cortisol. Testa a reserva hipofisária de ACTH e pode reduzir o cortisol na…11β-hidroxilase de esteroides (CYP11B1)
- MitotanoFármaco oral que destrói as células do córtex adrenal e bloqueia a síntese de esteroides. Usado no câncer adrenal…Mitocôndrias do córtex adrenal (ativado a um metabólito tóxico) e enzima de clivagem da cadeia lateral do colesterol (CYP11A1)
- OsilodrostateBloqueador oral da última enzima da síntese do cortisol. Reduz o cortisol na síndrome de Cushing quando a cirurgia não…11-beta-hidroxilase (CYP11B1) e aldosterona sintase (CYP11B2)
Outros da classe
- Cetoconazol
- Osilodrostate
- Mitotano
- Etomidato
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima a metirapona inibe e qual precursor se acumula?
A 11β-hidroxilase (CYP11B1); o 11-desoxicortisol se acumula porque não é convertido em cortisol.
O que mostra um aumento do 11-desoxicortisol após a metirapona?
Que a hipófise respondeu à queda do cortisol aumentando o ACTH: o eixo hipófise-adrenal tem reserva.
Qual é o principal risco de todos os inibidores da síntese adrenal?
Insuficiência adrenal por supressão excessiva do cortisol.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.