Adrenal steroid sentez inhibitörleri
Cushing sendromunda kortizolü düşürmek veya hipofiz-adrenal eksenini test etmek için adrenal korteks enzimlerini engelleyen ilaçlar.
Nedir
Kortizolü (ve bazen aldosteronu ve androjenleri) yapan sitokrom P450 enzimlerinin inhibitörleri. Neden tedavi edilirken ağır kortizol fazlalığını kontrol ederler veya tanı aracı olarak kullanılırlar.
Etki mekanizması
Kortizol kolesterolden bir dizi P450 basamağıyla yapılır; sonuncusu 11-deoksikortizolün CYP11B1 tarafından 11β-hidroksilasyonudur. Metirapon bu basamağı engeller, ketokonazol ve osilodrostat başka veya aynı noktalarda etki eder, mitotan ise adrenal kortekse hasar verir. Kortizol azaldığında hipofiz ACTH'yi artırır ve bloktan önceki öncül madde birikir.
Hedef: Adrenal sitokrom P450 enzimleri, özellikle 11β-hidroksilaz (CYP11B1)
Bu gruptaki ilaçlar
- MetiraponKortizol sentezinin son basamağını engelleyen bir ilaç. Hipofizin ACTH rezervini test eder ve Cushing sendromunda…Steroid 11β-hidroksilaz (CYP11B1)
- MitotanAdrenal korteks hücrelerini yok eden ve steroid sentezini bloke eden oral ilaç. Ameliyat edilemeyen adrenal kanserde…Adrenal korteks mitokondrileri (toksik bir metabolite aktive edilir) ve kolesterol yan zincir yıkım enzimi (CYP11A1)
- OsilodrostatKortizol sentezindeki son enzimin oral blokeri. Cerrahi mümkün değilse veya başarısız olduysa Cushing sendromunda…11-beta-hidroksilaz (CYP11B1) ve aldosteron sentaz (CYP11B2)
Gruptaki diğerleri
- Ketokonazol
- Osilodrostat
- Mitotan
- Etomidat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Metirapon hangi enzimi inhibe eder ve hangi öncül birikir?
11β-hidroksilaz (CYP11B1); 11-deoksikortizol kortizole dönüştürülmediği için birikir.
Metirapondan sonra 11-deoksikortizoldeki artış neyi gösterir?
Hipofizin düşen kortizole ACTH'yi artırarak yanıt verdiğini: hipofiz-adrenal ekseninin rezervi vardır.
Tüm adrenal sentez inhibitörlerinin ana riski nedir?
Kortizolün aşırı baskılanmasına bağlı adrenal yetmezlik.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.