Inhalative Antimuskarinika
Inhalierte Muskarinrezeptor-Blocker, die die Atemwege durch Aufheben des Vagotonus öffnen. Säule der COPD-Therapie; Tiotropium auch bei schwerem Asthma.
Was sie sind
Quartäre Ammonium-Antagonisten der Muskarinrezeptoren, die inhaliert werden. Die kurz wirksame Substanz (SAMA) ist Ipratropium; lang wirksame Substanzen (LAMA: Tiotropium, Umeclidinium, Aclidinium, Glycopyrronium) sind Bronchodilatatoren zur Dauertherapie der COPD und vermindern deren Exazerbationen. Sie werden häufig mit einem Beta-2-Agonisten kombiniert.
Wirkmechanismus
Vagale Nerven setzen Acetylcholin an M3-Rezeptoren der glatten Atemwegsmuskulatur und der Drüsen frei, was Bronchokonstriktion und Schleimsekretion verursacht. Die M3-Blockade hebt diesen cholinergen Tonus auf; der Effekt ist bei COPD größer, wo der Vagotonus der wichtigste reversible Anteil der Obstruktion ist. Als quartäre Verbindungen werden diese Arzneistoffe schlecht resorbiert und passieren die Blut-Hirn-Schranke kaum, daher sind systemische Wirkungen gering.
Zielstruktur: Muskarinischer Acetylcholinrezeptor M3 (CHRM3) der glatten Atemwegsmuskulatur
Arzneimittel dieser Klasse
- IpratropiumbromidEin kurz wirksames inhalatives Antimuskarinikum, das die Atemwege durch Blockade von Acetylcholin öffnet. Eingesetzt…Muskarinischer Acetylcholinrezeptor M3
- TiotropiumbromidLang wirksames inhalatives Antimuskarinikum, einmal täglich bei COPD. Hält die Atemwege offen und senkt…Muskarinischer Acetylcholinrezeptor M3
Weitere der Klasse
- Umeclidinium
- Aclidinium
- Glycopyrronium
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Warum verursachen inhalative Antimuskarinika wenige Wirkungen auf das zentrale Nervensystem?
Sie sind quartäre Ammoniumverbindungen: permanent geladen, schlecht resorbiert und kaum in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren.
Welche zwei Erkrankungen erfordern Vorsicht bei inhalativen Antimuskarinika?
Engwinkelglaukom und Harnverhalt (Prostatahyperplasie oder Blasenhalsobstruktion).
Warum sind Antimuskarinika bei COPD besonders nützlich?
Der vagale cholinerge Tonus ist bei COPD der wichtigste reversible Anteil der Atemwegsverengung, und lang wirksame Substanzen vermindern zudem Exazerbationen.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - TIOTROPIUM BROMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - IPRATROPIUM BROMIDE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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