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Antimuscarínicos inalatórios

Bloqueadores inalatórios do receptor muscarínico que abrem as vias aéreas ao cortar o tônus vagal. Base da DPOC; o tiotrópio também se associa na asma grave.

Atualizado

O que são

Antagonistas de amônio quaternário dos receptores muscarínicos administrados por inalação. O agente de ação curta (SAMA) é o ipratrópio; os de ação longa (LAMA: tiotrópio, umeclidínio, aclidínio, glicopirrônio) são broncodilatadores de manutenção na DPOC e reduzem suas exacerbações. Muitas vezes são associados a um agonista beta-2.

Mecanismo de ação

Os nervos vagos liberam acetilcolina sobre os receptores M3 do músculo liso e das glândulas das vias aéreas, o que causa broncoconstrição e secreção de muco. O bloqueio de M3 remove esse tônus colinérgico; o efeito é maior na DPOC, em que o tônus vagal é o principal componente reversível da obstrução. Por serem quaternários, esses fármacos são pouco absorvidos e mal atravessam a barreira hematoencefálica, por isso os efeitos sistêmicos são poucos.

Alvo: Receptor muscarínico de acetilcolina M3 (CHRM3) do músculo liso das vias aéreas

Fármacos desta classe

Outros da classe

  • Umeclidínio
  • Aclidínio
  • Glicopirrônio

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Por que os antimuscarínicos inalatórios causam poucos efeitos no sistema nervoso central?

São compostos de amônio quaternário: têm carga permanente, são pouco absorvidos e mal conseguem atravessar a barreira hematoencefálica.

Quais duas condições exigem cautela com os antimuscarínicos inalatórios?

Glaucoma de ângulo fechado e retenção urinária (hiperplasia prostática ou obstrução do colo vesical).

Por que os antimuscarínicos são especialmente úteis na DPOC?

O tônus colinérgico vagal é o principal componente reversível do estreitamento das vias aéreas na DPOC, e os agentes de ação longa também reduzem as exacerbações.

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - TIOTROPIUM BROMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - IPRATROPIUM BROMIDE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.