Antimuscariniques inhalés
Bloqueurs muscariniques inhalés qui ouvrent les bronches en supprimant le tonus vagal. Pilier de la BPCO ; le tiotropium s'ajoute aussi dans l'asthme sévère.
De quoi s'agit-il
Antagonistes des récepteurs muscariniques de type ammonium quaternaire administrés par inhalation. L'agent de courte durée d'action (anticholinergique de courte durée d'action) est l'ipratropium ; les agents de longue durée d'action (LAMA : tiotropium, uméclidinium, aclidinium, glycopyrronium) sont des bronchodilatateurs de fond dans la BPCO et en réduisent les exacerbations. Ils sont souvent associés à un agoniste bêta-2.
Mécanisme d'action
Les nerfs vagues libèrent de l'acétylcholine sur les récepteurs M3 du muscle lisse et des glandes bronchiques, ce qui provoque une bronchoconstriction et une sécrétion de mucus. Le blocage de M3 supprime ce tonus cholinergique ; l'effet est plus marqué dans la BPCO, où le tonus vagal est la principale composante réversible de l'obstruction. Étant quaternaires, ces médicaments sont peu absorbés et traversent à peine la barrière hémato-encéphalique ; les effets systémiques sont donc rares.
Cible: Récepteur muscarinique de l'acétylcholine M3 (CHRM3) du muscle lisse bronchique
Médicaments de cette classe
- Bromure d'ipratropiumAntimuscarinique inhalé de courte durée d'action qui ouvre les bronches en bloquant l'acétylcholine. Utilisé dans la…Récepteur muscarinique de l'acétylcholine M3
- Bromure de tiotropiumAntimuscarinique inhalé de longue durée, en une prise par jour dans la BPCO. Il garde les bronches ouvertes et réduit…Récepteur muscarinique de l'acétylcholine M3
Autres de la classe
- Uméclidinium
- Aclidinium
- Glycopyrronium
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les antimuscariniques inhalés ont-ils peu d'effets sur le système nerveux central ?
Ce sont des composés d'ammonium quaternaire : chargés en permanence, peu absorbés et à peine capables de traverser la barrière hémato-encéphalique.
Quelles deux affections imposent la prudence avec les antimuscariniques inhalés ?
Le glaucome à angle fermé et la rétention urinaire (hyperplasie de la prostate ou obstruction du col vésical).
Pourquoi les antimuscariniques sont-ils particulièrement utiles dans la BPCO ?
Le tonus cholinergique vagal est la principale composante réversible du rétrécissement des voies aériennes dans la BPCO, et les agents de longue durée d'action réduisent aussi les exacerbations.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - TIOTROPIUM BROMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - IPRATROPIUM BROMIDE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.