Tiotropiumbromid

Inhalative Antimuskarinika
Inhalative Antimuskarinika

Lang wirksames inhalatives Antimuskarinikum, einmal täglich bei COPD. Hält die Atemwege offen und senkt Exazerbationen; kein Bedarfsmedikament.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Inhalative Antimuskarinika
Target: Muskarinischer Acetylcholinrezeptor M3
Key effects: Mundtrockenheit · Infektionen der oberen Atemwege
Monitor: Beschwerden · Augenbeschwerden und Harnverhalt
ATC: R03BB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Muskarinischer Acetylcholinrezeptor M3Tiotropiumbromid

Die Abbildung zeigt Tiotropium, gebunden an den muskarinischen M3-Rezeptor der Ratte; eine menschliche M3-Struktur mit Tiotropium gibt es nicht, und die Bindungstasche ist hoch konserviert.

Zielstruktur in 3D: Muskarinischer Acetylcholinrezeptor M3. PDB-Struktur 4DAJ (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Tiotropium bindet an alle fünf Muskarinrezeptor-Subtypen, löst sich aber sehr langsam von M3 und M1 und schnell von M2. Die M3-Blockade an der glatten Atemwegsmuskulatur hebt die vagale Bronchokonstriktion für etwa einen Tag auf. Da es den M2-Autorezeptor schont, der normalerweise die Acetylcholinfreisetzung begrenzt, vermeidet es einen Acetylcholin-Rebound, der der M3-Blockade entgegenwirken würde.

Tiotropium bindet an den M3-Rezeptor der glatten Bronchialmuskulatur
Es dissoziiert sehr langsam, daher hält die Blockade etwa einen Tag an
Die vagale Bronchokonstriktion nimmt ab, und das Air Trapping (Überblähung) verringert sich
Die Lungenfunktion bessert sich, und COPD-Exazerbationen werden seltener

Indikationen

Langfristige Dauertherapie des Bronchospasmus bei COPD und Senkung der Exazerbationen Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) →
Zusätzliche Dauertherapie bei schwerem Asthma Asthma bronchiale →

Nebenwirkungen

Häufig

Mundtrockenheit
Infektionen der oberen Atemwege, Sinusitis und Pharyngitis
Obstipation und Dyspepsie
Harnwegsinfektion

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Tiotropium, Ipratropium oder einen Bestandteil des Präparats
Nicht bei akuten Beschwerden (es ist kein Notfallmedikament)
Vorsicht bei Engwinkelglaukom, Harnverhalt, mittelschwerer bis schwerer Nierenerkrankung und schwerer Milcheiweißallergie (Pulverkapseln)

Wichtige Wechselwirkungen

Andere Anticholinergika, einschließlich Ipratropium: Additive anticholinerge Wirkungen; die Kombination wird vermieden

Was überwacht wird

Beschwerden, Lungenfunktion und Exazerbationshäufigkeit
Anticholinerge Wirkungen bei Nierenerkrankung
Augenbeschwerden und Harnverhalt

Anwendung und Sicherheit

Nur zur oralen Inhalation: Die Pulverkapseln werden in ihr eigenes Inhalationsgerät eingelegt und dürfen nie geschluckt werden
Die Kapseln bleiben bis kurz vor der Anwendung im Blister; der Luft ausgesetzte Kapseln werden verworfen
Es wird darauf geachtet, dass Pulver oder Spray nicht in die Augen gelangt
Anders als bei Steroid-Inhalatoren ist ein Ausspülen des Mundes danach nicht erforderlich

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen sind begrenzt und reichen nicht aus, um ein arzneimittelbedingtes Risiko zu zeigen; Tierstudien zeigten keine Fehlbildungen.

Pflege

Prüfen, dass der Patient das Gerät richtig benutzt und die Kapseln nicht schluckt
Nach Augenschmerzen, verschwommenem Sehen und Schwierigkeiten beim Wasserlassen fragen
Vermitteln, dass es ein tägliches Dauermedikament ist und bei plötzlichen Beschwerden ein kurz wirksames Bedarfsmedikament verwendet wird
Bei Nierenerkrankung auf Mundtrockenheit, Obstipation und Harnverhalt achten

Pharmakokinetik

Resorption: Wirkt lokal; nach Inhalation gelangt wenig ins Blut
Verteilung: Passiert die Blut-Hirn-Schranke nicht ohne Weiteres
Elimination: Größtenteils über die Nieren; die Exposition steigt bei mittelschwerer bis schwerer Nierenerkrankung
Halbwertszeit: Lange terminale Halbwertszeit, etwa 25 Stunden bei COPD

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was verleiht Tiotropium seine lange Wirkdauer?

Es dissoziiert sehr langsam von M3- (und M1-)Rezeptoren, sodass eine einzige tägliche Inhalation sie für etwa einen Tag blockiert.

Was ist die kinetische Selektivität von Tiotropium, und warum ist sie wichtig?

Es löst sich schnell von M2-, aber langsam von M3-Rezeptoren und schont so den M2-Autorezeptor, der die Acetylcholinfreisetzung begrenzt.

Kann Tiotropium zur Linderung eines plötzlichen Anfalls eingesetzt werden?

Nein. Es ist ein Bronchodilatator zur Dauertherapie; ein kurz wirksamer Beta-2-Agonist lindert akute Beschwerden.

Was ist die häufigste Nebenwirkung von Tiotropium?

Mundtrockenheit.