mTOR-Inhibitoren
Hemmen mTOR, einen Hauptschalter des Zellwachstums: gegen Transplantatabstoßung und bei einigen Krebsarten sowie seltenen Lungen- und Tumorerkrankungen.
Was sie sind
Rapamycin (Sirolimus) und sein Derivat Everolimus. Sirolimus verhindert die Abstoßung von Nierentransplantaten und behandelt die Lymphangioleiomyomatose; Everolimus wird in der Transplantation und bei Krebsarten wie fortgeschrittenem Brustkrebs, Nierenkrebs und neuroendokrinen Tumoren eingesetzt.
Wirkmechanismus
Wie Tacrolimus binden diese Wirkstoffe in der Zelle an FKBP12, doch der Komplex beeinflusst Calcineurin nicht. Stattdessen bindet und hemmt er mTOR, eine Kinase, die Signale von Wachstumsfaktoren und Zytokinen (etwa IL-2) mit dem Fortschreiten des Zellzyklus und der Proteinsynthese verknüpft. T-Zellen und Tumorzellen bleiben vor dem Eintritt in die S-Phase stehen.
Zielstruktur: mTOR-Kinase (mTORC1), erreicht über FKBP12
Arzneimittel dieser Klasse
- SirolimusTransplantationsmittel (Rapamycin), das mTOR in T-Zellen blockiert. Erhöht das Cholesterin, bremst die Wundheilung…mTOR (mechanistic target of rapamycin), über FKBP12
- EverolimusOraler mTOR-Inhibitor, verwandt mit Rapamycin, bei einigen Brust-, Nieren- und neuroendokrinen Tumoren. Hauptrisiken…mTOR (mechanistic target of rapamycin), über FKBP12
Weitere der Klasse
- Temsirolimus
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Sirolimus und Tacrolimus binden beide an FKBP12. Worin unterscheiden sich ihre Zielstrukturen?
Der Tacrolimus-FKBP12-Komplex hemmt Calcineurin; der Sirolimus-FKBP12-Komplex lässt Calcineurin unberührt und hemmt mTOR.
Warum wird Sirolimus bei manchen Transplantatempfängern direkt nach der Operation oft verzögert begonnen oder vermieden?
Es beeinträchtigt die Wundheilung und verursacht Lymphozelen und Wunddehiszenz.
Welche Laborauffälligkeit ist unter mTOR-Inhibitoren besonders häufig?
Hohe Cholesterin- und Triglyzeridwerte.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - SIROLIMUS solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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