Everolimus

mTOR-Inhibitoren
mTOR-Inhibitoren

Oraler mTOR-Inhibitor, verwandt mit Rapamycin, bei einigen Brust-, Nieren- und neuroendokrinen Tumoren. Hauptrisiken: Mundgeschwüre, hoher Zucker, Pneumonitis.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: mTOR-Inhibitoren
Target: mTOR (mechanistic target of rapamycin), über FKBP12
Key effects: Mundgeschwüre · Infektionen · Hautausschlag
Monitor: Glukose und Lipide · Nierenfunktion und Eiweiß im Urin
ATC: L04AH02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

mTOR (mechanistic target of rapamycin), über FKBP12Everolimus

Es gibt keine menschliche Struktur mit Everolimus. Die Abbildung zeigt Rapamycin (Sirolimus), von dem Everolimus abgeleitet ist, als Brücke zwischen menschlichem FKBP12 und der FRB-Domäne von mTOR an derselben Stelle.

Zielstruktur in 3D: mTOR (mechanistic target of rapamycin), über FKBP12. PDB-Struktur 1FAP (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Everolimus ist ein Derivat von Sirolimus. Es bindet an FKBP12, und der Komplex hemmt mTORC1, den Kinasekomplex, der Proteinsynthese, Zellwachstum und Proliferation antreibt und das Wachstum von Tumorblutgefäßen fördert. Das Wachstum der Krebszellen verlangsamt sich; bei Transplantatempfängern wird die T-Zell-Proliferation blockiert.

Bindet in der Zelle an FKBP12
Der Komplex hemmt mTORC1
Proteinsynthese und Zellwachstum nehmen ab
Das Tumorwachstum verlangsamt sich

Indikationen

Fortgeschrittener hormonrezeptorpositiver, HER2-negativer Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, mit Exemestan, nach Letrozol oder Anastrozol Brustkrebs (Mammakarzinom) →
Progrediente neuroendokrine Tumoren von Pankreas, Darm oder Lunge
Fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom nach anderer zielgerichteter Therapie
Renales Angiomyolipom und andere Tumoren bei tuberöser Sklerose

Nebenwirkungen

Häufig

Mundgeschwüre (Stomatitis)
Infektionen
Hautausschlag
Fatigue
Durchfall und Ödeme
Hohe Glukose-, Cholesterin- und Triglyzeridwerte

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Everolimus oder andere Rapamycin-Derivate

Wichtige Wechselwirkungen

P-Glykoprotein- und starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Clarithromycin, Ritonavir) und Grapefruit: Starker Anstieg der Everolimus-Spiegel; vermieden.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin): Senken die Everolimus-Spiegel.
ACE-Hemmer: Höheres Risiko eines Angioödems.
Lebendimpfstoffe: Während der Behandlung vermieden.

Was überwacht wird

Glukose und Lipide
Nierenfunktion und Eiweiß im Urin
Blutbild
Atemwegssymptome
Mundhöhle auf Stomatitis

Anwendung und Sicherheit

Orale Tabletten oder Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, täglich zur gleichen Zeit, konsequent entweder mit oder ohne Nahrung; beide Formen werden nicht zu einer Dosis kombiniert.
Tabletten werden im Ganzen mit Wasser geschluckt, nicht geteilt oder zerkleinert; bei der Zubereitung der Suspension werden Handschuhe getragen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; während der Behandlung und 8 Wochen nach der letzten Dosis wird wirksam verhütet.

Pflege

Von Beginn an die verordnete alkoholfreie Dexamethason-Mundspülung erklären, um Mundgeschwüren vorzubeugen.
Nach Husten, Atemnot oder Brustschmerzen fragen.
Glukose und Lipide kontrollieren, besonders bei Menschen mit Diabetes.
Die Behandlung wird rund um Operationen pausiert, da sie die Wundheilung verzögert.
Anleiten, Grapefruit zu meiden und neue Arzneimittel zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral eingenommen
Metabolismus: Über CYP3A4; außerdem ein Substrat des P-Glykoproteins
Halbwertszeit: Etwa 30 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie hängt Everolimus mit Sirolimus zusammen?

Es ist ein Derivat von Sirolimus (Rapamycin) und wirkt auf dieselbe Weise: Es bindet an FKBP12, und der Komplex hemmt mTOR.

Welche einfache Maßnahme vermindert die Stomatitis unter Everolimus?

Eine alkoholfreie Dexamethason-Mundspülung, die mit der Behandlung begonnen wird.

Ein Patient unter Everolimus entwickelt neuen trockenen Husten und Atemnot. Woran ist zu denken?

An eine nichtinfektiöse Pneumonitis, eine bekannte schwere Nebenwirkung der mTOR-Inhibitoren; sie erfordert eine rasche Abklärung.