Inhibiteurs de mTOR
Bloquent mTOR, interrupteur central de la croissance cellulaire : contre le rejet de greffe, certains cancers et de rares maladies pulmonaires et tumorales.
De quoi s'agit-il
La rapamycine (sirolimus) et son dérivé l'évérolimus. Le sirolimus prévient le rejet de greffe rénale et traite la lymphangioléiomyomatose ; l'évérolimus est utilisé en transplantation et dans des cancers comme le cancer du sein avancé, le cancer du rein et les tumeurs neuroendocrines.
Mécanisme d'action
Comme le tacrolimus, ces médicaments se lient à FKBP12 dans la cellule, mais le complexe n'agit pas sur la calcineurine. Il se lie à mTOR et l'inhibe ; mTOR est une kinase qui relie les signaux des facteurs de croissance et des cytokines (comme l'IL-2) à la progression du cycle cellulaire et à la synthèse protéique. Les lymphocytes T et les cellules tumorales s'arrêtent avant d'entrer en phase S.
Cible: Kinase mTOR (mTORC1), atteinte par l'intermédiaire de FKBP12
Médicaments de cette classe
- SirolimusMédicament de la greffe (rapamycine) qui bloque mTOR dans les lymphocytes T. Élève le cholestérol, freine la…mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12
- ÉvérolimusInhibiteur oral de mTOR dérivé de la rapamycine, pour certains cancers du sein, du rein et neuroendocriniens. Risques…mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12
Autres de la classe
- temsirolimus
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Le sirolimus et le tacrolimus se lient tous deux à FKBP12. En quoi leurs cibles diffèrent-elles ?
Le complexe tacrolimus-FKBP12 inhibe la calcineurine ; le complexe sirolimus-FKBP12 épargne la calcineurine et inhibe mTOR.
Pourquoi le sirolimus est-il souvent différé ou évité juste après la chirurgie chez certains transplantés ?
Il altère la cicatrisation et provoque lymphocèle et désunion de la plaie.
Quelle anomalie biologique est particulièrement fréquente sous inhibiteurs de mTOR ?
L'élévation du cholestérol et des triglycérides.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - SIROLIMUS solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.