Inibidores de mTOR
Fármacos que bloqueiam o mTOR, interruptor mestre do crescimento celular: previnem rejeição de transplantes e tratam alguns cânceres e doenças raras.
O que são
A rapamicina (sirolimo) e seu derivado everolimo. O sirolimo previne a rejeição do transplante renal e trata a linfangioleiomiomatose; o everolimo é usado em transplantes e em cânceres como o câncer de mama avançado, o câncer renal e os tumores neuroendócrinos.
Mecanismo de ação
Como o tacrolimo, esses fármacos se ligam à FKBP12 dentro da célula, mas o complexo não atua sobre a calcineurina. Em vez disso, liga-se ao mTOR e o inibe; o mTOR é uma cinase que conecta os sinais de fatores de crescimento e citocinas (como a IL-2) à progressão do ciclo celular e à síntese proteica. Os linfócitos T e as células tumorais param antes de entrar na fase S.
Alvo: Cinase mTOR (mTORC1), alcançada por meio da FKBP12
Fármacos desta classe
- SirolimoFármaco de transplante (rapamicina) que bloqueia o mTOR nos linfócitos T. Eleva o colesterol, retarda a cicatrização e…mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), por meio da FKBP12
- EverolimoInibidor oral de mTOR relacionado à rapamicina, usado em alguns cânceres de mama, rim e neuroendócrinos. Aftas…mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), por meio da FKBP12
Outros da classe
- tensirolimo
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O sirolimo e o tacrolimo se ligam à FKBP12. Como seus alvos diferem?
O complexo tacrolimo-FKBP12 inibe a calcineurina; o complexo sirolimo-FKBP12 não afeta a calcineurina e inibe o mTOR.
Por que o sirolimo costuma ser adiado ou evitado logo após a cirurgia em alguns receptores de transplante?
Prejudica a cicatrização de feridas e causa linfocele e deiscência da ferida.
Qual alteração laboratorial é especialmente comum com os inibidores de mTOR?
Colesterol e triglicerídeos elevados.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - SIROLIMUS solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.